PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 2-OXO-1-PIRROLIDINA POR ALILACION INTRAMOLECULAR

Un procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula general (I) en la que R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno es, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-4, ciano, arilo, -COOR7, halógeno, R8COO-, R9SO3O- o R10SO2O-; R1 es Ra, Rb, o alquenilo C2-20 opcionalmente sustituido con ar...

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Hauptverfasser: LURQUIN, FRANCOISE, DRIESSENS, FRANK, CALLAERT, MICHEL
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:Un procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula general (I) en la que R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno es, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-4, ciano, arilo, -COOR7, halógeno, R8COO-, R9SO3O- o R10SO2O-; R1 es Ra, Rb, o alquenilo C2-20 opcionalmente sustituido con arilo; X es -CONR11R12, -COOR13 o -CN; R7, R8, R9 y R10 se eligen cada uno independientemente de hidrógeno, Ra¿ y Rb¿; R11, R12 y R13 son iguales o diferentes y cada uno es, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-4, arilo, arilalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo; Ra y Ra¿ representan cada uno independientemente alquilo C1-20 o alquilo C1-20 sustituido con uno o más halógeno, hidroxi, tiol, amino, nitro, ciano, tiocianato, carboxi, ácido sulfónico, Rb, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, alquilsulfinilo, arilsulfinilo, alquiltío, ariltío, alcoxi, ariloxi, sulfonamida, acilo, éster, amido, azido, aciloxi, esteroxi y/o amidooxi; Rb y Rb¿ representan cada uno independientemente arilo, heterocicloalquilo, heteroarilo o los mismos sustituidos con uno o más halógeno, Ra, hidroxi, tiol, amino, nitro, ciano, tiocianato, carboxi, ácido sulfónico, arilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, alquilsulfinilo, arilsulfinilo, alquiltío, ariltío, alcoxi, ariloxi, sulfonamida, heterocicloalquilo, heteroarilo, acilo, éster, amido, azido, aciloxi, esteroxi y/o amidooxi; que comprende la ciclización de un compuesto intermedio de fórmula general (II) en la que Y es un grupo saliente que se selecciona de halógeno, -OC(O)R14, -OSO2-R15 y -OClO3; R14 y R15 representan halógeno o alquilo, arilalquilo, arilo, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más halógeno, alquilo, nitro y/o grupo amino terciario; X1 es como se ha definido para X; W es un grupo que retira electrones que se selecciona de -COOR4, -COMe, -CN, -PO(OEt)2, -SO2arilo, -COarilo; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, arilalquilo, en el que cada arilo y arilalquilo puede estar sustituido con uno o más halógeno, nitro, y/o metoxi; en presencia de una o más bases orgánicas y/o inorgánicas. The present invention relates to a new process for preparing 2-oxo-1-pyrrolidine derivatives of general formula (I), comprising the cyclisation of an intermediate of general formula (II) wherein the substituents are as defined in the specification.