LIGANDOS DE BENZAMIDA PARA EL RECEPTOR TIROIDEO
Un compuesto de fórmula en la que: X es oxígeno (-O-); R1 es halógeno, trifluorometilo, o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono; R2 y R3 son el mismo o diferente y son hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de car...
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Zusammenfassung: | Un compuesto de fórmula en la que: X es oxígeno (-O-); R1 es halógeno, trifluorometilo, o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono; R2 y R3 son el mismo o diferente y son hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, siendo al menos uno de R2 y R3 distinto de hidrógeno; R4 es metilo, etilo, n-propilo o trifluorometilo; R5 es hidrógeno o alquilo inferior; R6 es un ácido carboxílico, o un éster del mismo, o un profármaco del mismo; R7 es hidrógeno o un grupo alcanoilo o aroilo u otro grupo capaz de bioconversión para generar la estructura libre de fenol (en la que R7 = H); incluyéndose todos los estereoisómeros del mismo, un profármaco del mismo, y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
New thyroid receptor ligands are provided which have the general formulain which:X is -O-, -S-, -CH2-, -CO-, or -NH-;R1 is halogen, trifluoromethyl, or alkyl of 1 to 6 carbons or cycloalkyl of 3 to 7 carbons;R2 and R3 are the same or different and are hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 4 carbons or cycloalkyl of 3 to 6 carbons, at least one of R2 and R3 being other than hydrogen;R4 is methyl, ethyl, n-propyl or trifluoromethyl;R5 is hydrogen or lower alkyl;R6 is carboxylic acid, or esters or prodrugs;R7 is hydrogen or an alkanoyl or an aroyl.In addition, a method is provided for preventing, inhibiting or treating a disease associated with metabolism dysfunction or which is dependent upon the expression of a T3 regulated gene, wherein a compound as described above is administered in a therapeutically effective amount. Examples of such diseases associated with metabolism dysfunction or are dependent upon the expression of a T3 regulated gene include obesity, hypercholesterolemia, atherosclerosis, cardiac arrhythmias, depression, osteoporosis, hypothyroidism, goiter, thyroid cancer as well as glaucoma, congestive heart failure and skin disorders. |
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