DERIVADOS RADIOMARCADOS DE ALQUILAMINO-BENZOTIAZOL Y -BENZOXAZOL Y SU USO COMO LIGANDO DE D4

Un compuesto, que tiene la fórmula una forma de N-óxido, una sal por adición de ácidos farmacéuticamente aceptable o una forma de isoméro estereoquímico del mismo, en la cual: X es O o S; n es 2, 3, 4 ó 5; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6 o halo; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, fenilo, f...

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Hauptverfasser: PIETERS, SERGE M. A, MERTENS, JOSEPHUS C, KENNIS, LUDO E. J
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:Un compuesto, que tiene la fórmula una forma de N-óxido, una sal por adición de ácidos farmacéuticamente aceptable o una forma de isoméro estereoquímico del mismo, en la cual: X es O o S; n es 2, 3, 4 ó 5; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6 o halo; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, fenilo, fenil-alquilo C1-6 o fenil-carbonilo; R3 y R4 se seleccionan cada uno independientes entre hidrógeno, halo, nitro, alquilo C1-6 alquiloxi C1-6, halo-alquilo C1-6, aminosulfonilo, mono- o di-(alquilo C1-4)-aminosulfonilo; o R3 o R4 pueden ser tomados también conjuntamente para formar un radical bivalente de formula -CH=CH-CH=CH-, caracterizado porque el compuesto tiene al menos un halo que es un isótopo radioactivo de yodo, bromo o flúor o tiene al menos un átomo de C11 o un átomo de tritio. The present invention concerns the radiolabelled compounds of formula the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable acid addition salts and stereochemically isomeric forms thereof, wherein X is O or S; n is 2, 3, 4 or 5; R is hydrogen, C1-6alkyl, C1-6alkyloxy or halo; R is hydrogen, C1-6alkyl, phenyl, phenylC1-6alkyl or phenylcarbonyl; R and R each independently are selected from hydrogen, halo, nitro, C1-6alkyl, C1-6alkyloxy, haloC1-6alkyl, aminosulfonyl, mono- or di(C1-4alkyl)aminosulfonyl; or R and R may also be taken together to form a bivalent radical of formula -CH=CH-CH=CH- , characterized in that the compound has at least one halo which is a radioactive isotope of iodine, bromine or fluorine, or has at least one C-atom or tritium atom ; it further relates to a process of marking dopamine D4 receptor sites and a process for imaging an organ.