PROCESO PARA LA PRODUCCION DE ESTATINAS SEMISINTETICAS A TRAVES DE NUEVOS INTERMEDIARIOS

Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula II en donde R1es metilo; R2 es hidrógeno o metilo; R3 es 2-metilbutirilo; R4 es alquilo C1-5 de cadena recta o ramificada, R5 es hidrógeno; R6 y R7 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de (1) una fracción dioxano, en donde...

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Hauptverfasser: SIBEYN, MIEKE, FABER, WIJNAND SJOURD, VRIES, TON RENE, WJINBERG, HANS, KALKMAN-AGAYN, VENETKA IVANOVA
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula II en donde R1es metilo; R2 es hidrógeno o metilo; R3 es 2-metilbutirilo; R4 es alquilo C1-5 de cadena recta o ramificada, R5 es hidrógeno; R6 y R7 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de (1) una fracción dioxano, en donde R10 y R11 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de: (1) alquilo C1-15, recto o ramificado, (2) cicloalquilo C3-15, (3) alquenilo C2-15, recto o ramificado, (4) alquinilo C2-15, recto o ramificado, (5) fenilo, y (6) fenil alquilo C1-6, todos opcionalmente sustituidos con uno o más de los sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o arilo C6-14, (7) hidrógeno, con la condición de que R10 no es hidrógeno, (8) R10 y R11 forman una fracción cíclica de 5, 6 7 u 8 miembros opcionalmente sustituidos, en la cual los sustituyentes comprenden halógeno y un alquilo inferior en cualquier combinación, (2) un sulfato cíclico,(3) o un fosfato cíclico, en el cual R12 se selecciona del grupo que consiste de: (1) alquilo C1-15, recto o ramificado, (2) cicloalquilo C3-15, (3) fenilo, (4) alquilo C1-6 fenilo, (5) hidrógeno, (6) aminas primarias, y (7) aminas secundarias, y en donde las líneas punteadas en x, y y z representan posibles dobles enlaces, cuando cualquiera está presente, siendo o bien x y z en combinación o x, y o z solos o ninguno; o un estereoisómero correspondiente de los mismos, con la condición de que ambos R6 y R7 no sean hidrógeno; y x y z sean ambos dobles enlaces; comprendiendo la reacción de un compuesto de fórmula II en donde R1, R2, R3, R4, R5, x y z son como se definió anteriormente, y R6 y R7 son ambos hidrógeno con un agente que forma un grupo protector. A process has been provided to produce semi synthetic statins, as for instance simvastatin with a high yield, from another statin, preferably a naturally occurring statin, as for instance lovastatin. Also a number of novel intermediate compounds, prepared during said process, has been provided.