QUINAZOLIN-4-ONAS COMO ANTAGONISTAS DE AMPA

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLIN - 4 - ONA DE FORMULA I, DONDE A ES UN CICLO AROMATICO CONDENSADO DE TIONO O BENZO; B ES FENILO, PIRIDILO O PIRIMIDILO; X ES N O CH; Y Y Z, CONJUNTAMENTE, P.EJ. Y - Z SON BIEN - CH 2 NH - O - NHCH 2 -; R 1 SE SELECCIONA A PARTIR DE HID...

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Hauptverfasser: CHENARD, BERTRAND LEO, REINHOLD, ANTHONY RONALD, WELCH, WILLARD MCKOWAN
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLIN - 4 - ONA DE FORMULA I, DONDE A ES UN CICLO AROMATICO CONDENSADO DE TIONO O BENZO; B ES FENILO, PIRIDILO O PIRIMIDILO; X ES N O CH; Y Y Z, CONJUNTAMENTE, P.EJ. Y - Z SON BIEN - CH 2 NH - O - NHCH 2 -; R 1 SE SELECCIONA A PARTIR DE HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, CIANO, HALO, AMINO, NITRO Y ALCOXI C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR; R 2 ES HALO, CIANO, ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, NITRO, AMINO, ALQUILTIO C 1-6 , ALCOXI C 1-6 , OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, HIDROXILO, H - C(=O) -, ALQUILO C 1-6 - O - C(=O) - O NH 2 - C(=O) -; R 3 Y R 4 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUS TITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, HALO, CIANO, HIDROXI ALCOXI (C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, - C(=O)H, - CH 2 OR 5 Y CH SUB,2 NR 6 R 7 ; SE PRESENTAN ASIMISMO COMPOSICIONES FAR MACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, LA UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PERIFERICO, NEURODEGENERATIVAS, PSICOTROPICAS, E INDUCIDAS POR EL ALCOHOL Y LAS DROGAS. The present invention relates to novel quinazolin-4-one derivatives of the formula I, wherein A is a benzo or thieno fused aromatic ring; B is phenyl, pyridyl or pyrimidyl; X is N or CH; Y and Z, taken together, i.e., Y-Z, are either -CH2NH- or -NHCH2-; R is selected from hydrogen, (C1-C6)alkyl optionally substituted with from one to three fluorine atoms, cyano, halo, amino, nitro and (C1-C6)alkoxy optionally substituted with from one to three fluorine atoms; R is halo, cyano, (C1-C6)alkyl optionally substituted with from one to three fluorine atoms, nitro, amino, (C1-C6)alkylthio, (C1-C6)alkoxy optionally substituted with from one to three fluorine atoms, hydroxy, H-C(=O)-, (C1-C6)alkyl-O-C(=O)- or NH2-C(=O)-; R and R are selected, independently, from hydrogen, (C1-C6)alkyl optionally substituted with from one to three fluorine atoms, halo, cyano, hydroxy (C1-C6)alkoxy optionally substituted with from one to three fluorine atoms, -C(=O)H, -CH2OR and -CH2NR R ; pharmaceutical compositions containing such compounds the use of such compounds to treat neurodegenerative, psychotropic, and drug and alcohol induced central and peripheral nervous system disorde