DERIVADOS DEL 6-AZAURACILO QUE INHIBEN LA IL-5
Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** un N-óxido, una sal de adición aceptable desde el punto de vista farmacéutico o una forma estereoquímicamente isomérica de éstos, donde: p representa un número entero que puede ser 0, 1, 2 ó 3; q representa un número entero que puede ser 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; -A-B-...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** un N-óxido, una sal de adición aceptable desde el punto de vista farmacéutico o una forma estereoquímicamente isomérica de éstos, donde: p representa un número entero que puede ser 0, 1, 2 ó 3; q representa un número entero que puede ser 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; -A-B- representa -(CH2)r-; r representa 2, 3 ó 4; X1 representa un enlace directo; cada R1 es independientemente halo, polihaloC1-6alquilo, C1-6alquilo, C1-6alquiloxi o arilo; R2 representa Het1, ciano o -C (=Q) -X2-R15; R3 representa hidrógeno o C1-4alquilo; cada R4 representa independientemente C1-6alquilo, halo, polihaloC1-6alquilo, R6 o C1-6alquiloxi; cada R15 representa independientemente hidrógeno o C1-6alquilo, y cuando X2 es un enlace directo, R15 puede ser también halo, y cuando X2 es C(=O)-NH-NH, , R15 puede ser también fenilo; R5 representa hidrógeno, C1-6alquilo, C1-6alquiloxi o arilC1-6alquilo; cada Q representa independientemente O, S o NR3; cada X2 representa independientemente O, S, NR5, C(=O)-NH-NH, NH-NH-C(=O) o un enlace directo; cada R6 representa independientemente C1-6alquilsulfonilo o aminosulfonilo; cada R11 representa arilo; arilo representa fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halo o C1-4alquilo; Het 1 representa un heterociclo seleccionado entre oxadiazolilo o tiazolilo; donde dichos heterociclos cada uno independientemente puede opcionalmente estar sustituido con uno, o cuando sea posible, dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre R 11 y C1 - 4alquilo opcionalmente sustituido con R 11 .
The present invention is concerned with the compounds of formulathe N-oxides, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein p is 0 to 3; q is 0 to 5; -A-B- is -(CH2)r-, -(CH2)t-O-, -(CH2)t-S(=O)u- or -(CH2)t-NR3-; r is 2 to 4; t is 1 to 3; u is 0 to 2; X1 is O, S, NR3 or a direct bond; R1 and R4 are C1-6alkyl, halo, polyhaloC1-6alkyl, hydroxy, mercapto, C1-6alkyloxy, C1-6alkylthio, C1-6alkylcarbonyloxy, aryl, cyano, nitro, Het3, R6, NR7R8 or C1-4alkyl substituted with Het3, R6 or NR7R8; R2 represents aryl, Het1, C3-7cycloalkyl, cyano, C1-6alkyl, -C(=Q)-X2-R15 or C1-6alkyl substituted with one or two substituents selected from hydroxy, cyano, amino, mono- or di(C1-4alkyl)amino, C1-6alkyloxy, C1-6alkylsulfonyloxy, C1-6alkyloxycarbonyl, C3-7cycloalkyl, aryl, aryloxy, arylthio, Het1, Het1 oxy, Het1 t |
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