MICROESFERAS BIODEGRADABLES CON LIBERACION PROLONGADA Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION

La presente invención se refiere a un procedimiento de preparación de una composición farmacéutica en forma de microesferas con liberación prolongada de un principio activo hidrosoluble y microesferas obtenidas, que comprende la sucesión de las etapas siguientes: - disolución del principio activo en una cantidad apropiada de agua, - emulsionado de la solución acuosa de principio activo así obtenida con una solución de un copolímero matricial d,l-lactida-co-glicolida, de peso molecular medio comprendido entre 40.000 y 80.000 y que tiene una proporción ácido láctico/ácido glicólico comprendida entre 50/50 y 80/20, disuelto en un hidrocarburo clorado, que conduce a una primera emulsión microfina y homogénea, - emulsionado de dicha primera emulsión así obtenida en una fase acuosa externa, que contiene un surfactante, un agente que aumenta la viscosidad y un agente osmótico, - extracción-evaporación del solvente para obtener unas microesferas que se recuperan después de filtración, lavado y secado, así como las microesferas obtenidas. Production of microsphere composition for sustained release of water-soluble drug (I) involves: (a) emulsifying aqueous solution of (I) in solution of d,l-lactide-co-glycolide matrix copolymer (II) in chlorinated hydrocarbon; (b) emulsifying obtained fine, homogeneous first emulsion in aqueous external phase containing surfactant, thickener and osmotic agent; and (c) extracting/evaporating solvent. Production of a microsphere composition for sustained release of a water-soluble drug (I) involves: (a) emulsifying an aqueous solution of (I) in a solution of d,l-lactide-co-glycolide matrix copolymer (II) (average molecular weight 40-80 kDa; lactic/glycolic acid ratio 50/50 to 80/20) in a chlorinated hydrocarbon; (b) emulsifying the obtained fine, homogeneous first emulsion in an aqueous external phase containing surfactant, thickener and osmotic agent; and (c) extracting/evaporating the solvent to give microspheres, which are filtered off, washed and dried. An Independent claim is included for microspheres obtained by the process, which release (I) continuously over a period of more than 2 (preferably at least 3) months.