17-BETA- ICLOPROPIL(AMINO/OXI)4-AZA ESTEROIDES COMO INHIBIDORES ACTIVOS DE LA 5-ALFA-REDUCTASA Y DE C17-20-LIASA DE TESTOSTERONA
LA INVENCION SE REFIERE A 4 - AZA - 17 BE - (CICLOPROPOXI) ANDROST - 5 AL - ANDROSTAN - 3 - ONA, 4 - AZA - 17 BE (CI CLOPROPILAMINO) - ANDROST - 4 - EN - 3 - ONA Y A COMPUESTOS RELACIONADOS Y A COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO LA INHIBICION DE LIASA C 17-20), 5 AL - REDUCTASA...
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Format: | Patent |
Sprache: | spa |
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Zusammenfassung: | LA INVENCION SE REFIERE A 4 - AZA - 17 BE - (CICLOPROPOXI) ANDROST - 5 AL - ANDROSTAN - 3 - ONA, 4 - AZA - 17 BE (CI CLOPROPILAMINO) - ANDROST - 4 - EN - 3 - ONA Y A COMPUESTOS RELACIONADOS Y A COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO LA INHIBICION DE LIASA C 17-20), 5 AL - REDUCTASA Y C 17 AL - HIDROLASA Y AL USO DE ESTOS COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS MEDIADOS POR ANDROGENOS Y ESTROGENOS, INCLUIDA LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA, CANCER DE PROSTATA MEDIADO POR ANDROGENOS, CANCER DE MAMA MEDIADO POR ESTROGENOS Y A TRASTORNOS MEDIADOS POR DHT TALES COMO EL ACNE. TAMBIEN SE INCLUYEN LOS TRASTORNOS RELATIVOS A LA SOBRESINTESIS DE CORTISOL, POR EJEMPLO, EL SINDROME DE CUSHING. EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEPENDIENTES DE ANDROGENOS TAMBIEN COMPRENDE UNA TERAPIA COMBINATORIA CON ANTAGONISTAS CONOCIDOS DEL RECEPTOR DE ANDROGENOS, TALES COMO LA FLUTAMIDA. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION TIENEN LA FORMULA GENERAL (I).
The invention related to 4-aza-17 beta -(cyclopropoxy)-androst-5 alpha -androstan-3-one, 4-aza-17 beta -(cyclopropylamino)-androst-4-en-3-one and related compounds and to compositions incorporating these compounds, as well as the inhibition of C17-20 lyase, 5 alpha -reductase and C17 alpha -hydroxylase and to the use of these compounds in the treatment of androgen and estrogen mediated disorders, including benign prostatic hyperplasia, androgen mediated prostate cancer, estrogen mediated breast cancer and to DHT-mediated disorders such as acne. Disorders relating to the oversynthesis of cortisol, for example, Cushing's Syndrome, are also included. The treatment of androgen-dependent disorders also includes a combination therapy with known androgen-receptor antagonists, such as flutamide. The compounds of the invention have general formula (I). |
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