DERIVADOS DE PIPERAZIN-2,5-DIONA COMO MODULADORES DE RESISTENCIA A MULTIPLES FARMACOS
UNA PIPERAZINDIONA DE FORMULA GENERAL (I) DONDE R 1 ES HIDROGENO; UN GRUPO DE FORMULA - COR{SUP,3} - (NH){SUB,T} COR{SUP,3} DONDE T ES 0 O 1 Y R{SUP,3} SE SELECCIONA DE (I): (A) DONDE V ES 0 O 1 CUANDO T ES 1 Y V ES 1 CUANDO T ES 0; Y DONDE N ES 0, 1, 2 O 3 AL MENOS UNO DE N Y M ES DISTINTO DE 0; E...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | UNA PIPERAZINDIONA DE FORMULA GENERAL (I) DONDE R 1 ES HIDROGENO; UN GRUPO DE FORMULA - COR{SUP,3} - (NH){SUB,T} COR{SUP,3} DONDE T ES 0 O 1 Y R{SUP,3} SE SELECCIONA DE (I): (A) DONDE V ES 0 O 1 CUANDO T ES 1 Y V ES 1 CUANDO T ES 0; Y DONDE N ES 0, 1, 2 O 3 AL MENOS UNO DE N Y M ES DISTINTO DE 0; E (II): (B) DONDE P ES 1 O 2 Y Z ES ALQUENILO C{SUB,2} - C{SUB,6} O UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALCOXI C{SUB,1} C{SUB,6}; E (III): (C) DONDE R{SUP,9} ES ALQUILO C{SUB,1} C{SUB,6};, PIRIMIDINILO O UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALCOXI C{SUB,1} - C{SUB,6}; Y (F) Y R{SUP,2} ES HIDROGENO O UN GRUPO DE FORMULA - COR{SUP,3} COMO YA SE HA DEFINIDO, SIEMPRE QUE UNO DE R{SUP,1} Y R{SUP,2} SEA HIDROGENO Y EL OTRO NO SEA HIDROGENO; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LA MISMA, CON ACTIVIDAD COMO MODULADORES DE LA RESISTENCIA A FARMACOS.
PCT No. PCT/GB95/03029 Sec. 371 Date Aug. 29, 1997 Sec. 102(e) Date Aug. 29, 1997 PCT Filed Dec. 22, 1995 PCT Pub. No. WO96/20180 PCT Pub. Date Jul. 4, 1996A piperazinedione of general formula (I): wherein R1 is selected from hydrogen; a group of formula -(NH)t-COR3 wherein t is 0 or 1 and R3 is an organic substituent as defined herein; a group of formula (D): and a group of formula (E): and the pharmaceutically acceptable salts thereof are useful as modulators of multi-drug resistance. |
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