INHIBIDORES DE SINTESIS DE APOLIPROTEINA B

LA PRESENTE INVENCION, PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), N-OXIDOS, FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS, Y SALES DE ADICION ACIDAS, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DE LOS MISMOS. EN LA FORMULA (I), A Y B, UNIDOS, FORMAN UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA: -N=CH- (A), -CH=N- (B), CH{SUB,2}-CH...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: BACKX, LEO, JACOBUS, JOZEF, HEERES, JAN, HENDRICKX, ROBERT, JOZEF, MARIA, VAN DER EYCKEN, LUC, ALFONS, LEO, DE CHAFFOY DE COURCELLES,DIDIER ROBERT GUY GABRIEL
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:LA PRESENTE INVENCION, PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), N-OXIDOS, FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS, Y SALES DE ADICION ACIDAS, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DE LOS MISMOS. EN LA FORMULA (I), A Y B, UNIDOS, FORMAN UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA: -N=CH- (A), -CH=N- (B), CH{SUB,2}-CH{SUB,2}- (C), CH=CH- (D), -C(=O)-CH{SUB,2}- (E), -CH{SUB,2}-C(=O)- (F); R{SUP,1} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-6}, O HALO; R{SUP,2} ES HIDROGENO O HALO; R{SUP,3} ES HIDROGENO; ALQUILO C{SUB,1-8}, CICLOALQUILO C{SUB,3-6} O ALQUILO C{SUB,1-8} SUSTITUIDO CON HIDROXI, OXO, CICLOALQUILO C{SUB,3-6} O ARILO. HET ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE CINCO O SEIS MIEMBROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. SE DESCRIBE ASIMISMO SU UTILIZACION COMO MEDICINA, ESPECIALMENTE COMO AGENTE REDUCTOR DE LIPIDOS, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES. PCT No. PCT/EP95/04111 Sec. 371 Date Apr. 9, 1997 Sec. 102(e) Date Apr. 9, 1997 PCT Filed Oct. 19, 1995 PCT Pub. No. WO96/13499 PCT Pub. Date May 9, 1996The present invention provides novel compounds of formula the N-oxides, the stereochemically isomeric forms thereof, and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, wherein A and B taken together form a bivalent radical of formula: -N=CH- (a), -CH=N- (b), -CH2-CH2- (c), -CH=CH- (d), -C(=O)-CH2- (e), -CH2-C(=O)- (f); R1 is hydrogen, C1-6alkyl, or halo; R2 is hydrogen or halo; R3 is hydrogen; C1-8alkyl; C3-6cycloalkyl or C1-8alkyl substituted with hydroxy, oxo, C3-6cycloalkyl or aryl. Het is five- or six-membered optionally substituted heterocyclic ring. The use as a medicine, especially as a lipid lowering agent is disclosed as well as pharmaceutical compositions and processes for preparing compounds and compositions.