IMIDAZO (1,2A) AZINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2

Imidazo[l,2a]azinas sustituidas como inhibidores selectivos de la COX-2. La presente invención hace referencia a nuevos productos de fórmula (I), donde A y B se seleccionan entre N y CH, con la condición de que cuando A es N, B es N; R{sup,1 se selecciona entre CH{sub,3 y NH{sub,2 ; R{sup,2 se selecciona entre H y CH{sub,3 , COCH{sub,3 y OCH{sub,3 ; y R{sup,3 y R{sup,4 , iguales o distintos entre sí, se seleccionan entre el grupo formado por H, F, Cl, Br, (C1-C3)-alquilo, trifluorometilo, (C1-C3)-alcoxilo y trifluorometoxilo, o forman un sustituyente {b -naftilo con el anillo bencénico. Los productos de fórmula (I) se preparan por condensación entre una aminoazina sustituida y una 2-bromo-2-(4-R{sup,1 -sulfonilfenil)-1-feniletanona sustituida, en un disolvente polar. Presentan una actividad inhibidora de la COX-2, con elevada selectividad frente a la COX-1. Son útiles para el tratamiento de la inflamación y/o de las enfermedades mediadas por las ciclooxigenasas, con la ventaja adicional de poseer un potencial ulcerogénico reducido. The invention refers to new compounds of formula (I), wherein A and B are selected from the group consisting of N and CH, with the condition that when A is N, B is N; R is selected from the group consisting of CH3 and NH2; R and R are selected from the group consisting of H, CH3, Br, Cl, COCH3 and OCH3; and R , R and R , are selected from the group consisting of H, F, Cl, Br, (C1-C3)-alkyl, trifluoromethyl, (C1-C3)-alkoxy and trifluoromethoxy. Compounds of formula (I) are prepared by reaction of a substituted aminoazine with a substituted 2-bromo-2-(4-R -sulfonylphenyl)-1-phenylethanone in a polar solvent. These new compounds inhibit COX-2 with high selectivity over COX-1. They are useful for the treatment of inflamation and/or cyclooxygenase-mediated diseases, having the additional advantage of a reduced potencial for ulcerogenic effects.