USO DE ANALOGOS DE PIROFOSFATO DE POLIISOPRENILO PARA INHIBIR LA ISOPRENILACION DE PROTEINAS
LA INVENCION SE REFIERE AL USO DE UN ANALOGO DE UN PIROFOSFATO DE POLIISOPRENILO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA INHIBIR LA ISOPRENILACION DE PROTEINAS. EL ANALOGO DEL PIROFOSFATO DE POLIISOPRENILO PUEDE TENER LA FORMULA 1, EN DONDE: PREN REPRESENTA UN GRUPO TERPENOIDE C10 U...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | LA INVENCION SE REFIERE AL USO DE UN ANALOGO DE UN PIROFOSFATO DE POLIISOPRENILO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA INHIBIR LA ISOPRENILACION DE PROTEINAS. EL ANALOGO DEL PIROFOSFATO DE POLIISOPRENILO PUEDE TENER LA FORMULA 1, EN DONDE: PREN REPRESENTA UN GRUPO TERPENOIDE C10 UN DERIVADO DEL MISMO; A1, A2, A3 Y A4 REPRESENTAN INDEPENDIENTE UN ENLACE DIRECTO O UN GRUPO ALQUILENO C1 O, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; X1, X2, X3 Y X4 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN ENLACE DIRECTO, OXIGENO, AZUFRE, IMINO O METILIMINO; Y1, Y2 E Y3 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROXI, ALCOXI, MERCAPTO, ALQUILTIO, AMINO, MONO O DIALQUILAMINO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, CICLOALQUILO, ARILO O ARILOALQUILO, CON LO QUE UNO DE LOS Y1, Y2 E Y3 PUEDE REPRESENTAR TAMBIEN UN GRUPO ALQUILO C7 NDIENTEMENTE OXIGENO O AZUFRE; Y N ES 0, 1 O 2, PREFERENTEMENTE 1; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. LA COMPOSICION FARMACEUTICA ES ADECUADA PARA LA PROFILAXIS Y/O TRATAMIENTO DE CARCINOMAS Y PARA LA INHIBICION DE LA ISOPRENILACION DE UNA PROTEINA RAS.
The invention provides the use of a polyisoprenyl pyrophosphate analogue for preparing a pharmaceutical composition suitable for inhibiting protein isoprenylation. The polyisoprenyl pyrophosphate analogue may have formula 1, wherein: Pren represents a C -C terpenoid group or a derivative thereof; A , A , A and A4 independently represent a direct bond or a C -C alkylene or alkenylene group, optionally substituted; X , X , X and X4 independently represent a direct bond, oxygen, sulphur, imino or methylimino; Y , Y and Y independently represent hydroxy, alkoxy, mercapto, alkylthio, amino, mono- or di-alkylamino, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl or arylalkyl, whereby one of Y , Y and Y may also represent a C1/2 -C alkyl or alkenyl group; Z and Z independently represent oxygen or sulphur; and n is 0, 1 or 2, preferably 1; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The pharmaceutical composition is suitable for the prophylaxis and/or treatment of carcinomas and for the inhibition of the isoprenylation of a ras protein. |
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