DERIVADOS ANTIPROLIFERATIVOS DEL 4-H-NAFTO(1,2-B)PIRANO
SE PRESENTA UN COMPUESTO FARMACEUTICO DE LA FORMULA (I) EN LA CUAL N ES 0,1 O 2 Y R1 ESTA SUJETA A CUALQUIERA DE LAS POSICIONES 5, 6, 7, 8, 9 O 10, Y CADA R1 ES HALO, TRIFLUOROMETIL, ALCOXIDO C1-C4, HIDROXIDO, NITRO, ALQUIL C1-C4, ALQUILTIO C1-C4, HIDROXIALQUIL C1-C4, HIDROXIALCOXIDO C1-C4, TRIFLUOR...
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Hauptverfasser: | , |
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Format: | Patent |
Sprache: | spa |
Schlagworte: | |
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Zusammenfassung: | SE PRESENTA UN COMPUESTO FARMACEUTICO DE LA FORMULA (I) EN LA CUAL N ES 0,1 O 2 Y R1 ESTA SUJETA A CUALQUIERA DE LAS POSICIONES 5, 6, 7, 8, 9 O 10, Y CADA R1 ES HALO, TRIFLUOROMETIL, ALCOXIDO C1-C4, HIDROXIDO, NITRO, ALQUIL C1-C4, ALQUILTIO C1-C4, HIDROXIALQUIL C1-C4, HIDROXIALCOXIDO C1-C4, TRIFLUOROMETIL, CARBOXIDO, -COOR5 EN DONDE R5 ES UN GRUPO ESTER, -CONR6R7 O NR6R7 DONDE R6V Y R7 SON CADA HIDROGENO O ALQUIL C1-C4; E2 ES FENIL, NAFTIL O HETEROARIL SELECCIONADO ENTRE TIENIL, PIRIDIL, BENZOTIENIL, QUINOLINIL, BENZOFURANGIL O BENZIMIDAZOLIL, DICHOS GRUPOS DE FENIL, NAFTIL Y HETEROARIL ESTAN OPCIONALMENTE SUBSTITUIDOS, O R2 ES FURANIL OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO CON ALQUIL C1-C4; R3 ES NITRILO, CARBOXIDO, -COOR8 DONDE R8 ES UN GRUPO ESTER, -CONR9R10 DONDE R9 Y R10 SON CADA UNA HIDROGENO O ALQUIL C1-C4, O R11SO2TE SUBSTITUIDO; Y R4 ES -NR12R13, -NHCOR12, -N(COR12)2 O -N=CHOCH2R12 DONDE R12 Y R13 SON CADA UNA HIDROGENO O ALQUIL C1-C4 OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO CON CARBOXIDO, O LA SIGUIENTE FORMULA EN DONDE X ES ALQUILENO C2-C4 O -NHSO2R14 DONDE R14 ES ALQUIL C1C4 O FENIL OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO; CON LA CONDICION DE QUE CUANDO N ES 0, R3 ES NITRILO Y R4 ES -NH, R2 NO ES FENIL O FENIL SUBSTITUIDO EN LA POSICION PARA CON UN SUBSTITUYENTE SIMPLE DE CLORO, HIDROXIDO O METOXIDO. ASIMISMO SE PRESENTAN LAS SALES DE LOS COMPUESTOS.
A pharmaceutical compound of the formula in which n is 0, 1 or 2 and R is attached at any of the positions 5, 6, 7, 8, 9 or 10, and each R is halo, trifluoromethyl, C PI alkoxy, hydroxy, nitro, C PI alkyl, C PI alkylthio, hydroxy-C PI alkyl, hydroxy-C PI alkoxy, trifluoromethoxy, carboxy, -COOR5 where R5 is an ester group, -CONR6R7 or -NR6R7 where R6 and R7 are each hydrogen or C PI alkyl; R is phenyl, naphthyl or heteroaryl selected from thienyl, pyridyl, benzothienyl, quinolinyl, benzofurangyl or benzimidazolyl, said phenyl, naphthyl and heteroaryl groups being optionally substituted, or R is furanyl optionally substituted with C PI alkyl; R is nitrile, carboxy, -COOR8 where R8 is an ester group, -CONR9R 0 where R9 and R 0 are each hydrogen or C PI alkyl, or R SO - where R is C PI alkyl or optionally substituted phenyl; and R4 is -NR R , -NHCOR , -N(COR ) or -N=CHOCH R where R and R are each hydrogen or C PI alkyl optionally substituted with carboxy, where X is C PI alkylene, or -NHSO R 4 where R 4 is C PI alkyl or optionally substituted phenyl; provided that when n is 0, R is nitrile and R4 is -NH , R is not phenyl or phenyl substituted |
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