DERIVADOS DE INDOL
SE DESCRIBEN DERIVADOS DE INDOL DE FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R1 ES H, ALQUILO C1-6 O ALQUENILO C3-6; R2 ES H ALQUILO C1-3, ALQUENILO C3-6, ARILO, ALQUILENO C1-4 O CICLOALQUILO C5-7; R3 ES H O ALQUILO C1-3; R4 Y R5 CADA UNO REPRESENTAN H, ALQUILO C1-3 O PROPILENO-2 O R4 Y R5 JUNTOS FORMAN UN GRUPO...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | SE DESCRIBEN DERIVADOS DE INDOL DE FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R1 ES H, ALQUILO C1-6 O ALQUENILO C3-6; R2 ES H ALQUILO C1-3, ALQUENILO C3-6, ARILO, ALQUILENO C1-4 O CICLOALQUILO C5-7; R3 ES H O ALQUILO C1-3; R4 Y R5 CADA UNO REPRESENTAN H, ALQUILO C1-3 O PROPILENO-2 O R4 Y R5 JUNTOS FORMAN UN GRUPO ARALQUILIDENO; R6 REPRESENTA -CO2R7, -COCO2R7, O -CONHR7, DONDE R7 REPRESENTA H, ALQUILO C1-4, CICLOALQUILO C3-4, ALQUENILO C2-4, ARILO O AR C1-4 ALQUILENO, -CO2R7 Y (B) R7 NO REPRESENTA ALQUILENO CUANDO R6 ES -CONHR7); Y ALK REPRESENTA UNA CADENA DE ALQUILENO QUE CONTIENE DOS O TRES ATOMOS DE CARBONO LOS CUALES PUEDEN SER SUSTITUIDOS O NO SUSTITUIDOS POR NO MAS DE DOS GRUPOS ALQUILO C1-3. TAMBIEN SE DESCRIBEN SUS SALES ACEPTABLES FISIOLOGICAMENTE, Y SOLVATOS (P.E.HIDRATOS) DE LOS MISMOS. LOS DERIVADOS DEL INDOL TIENEN UNA POTENTE Y SELECTIVA ACTIVIDAD VASOCONSTRICTORA Y ESTAN INDICADOS COMO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA JAQUECA. LOS DERIVADOS DEL INDOL PUEDEN SER FORMULADOS COMO COMPUESTOSFARMACEUTICOS CON AGENTES TRANSMISORES, ACEPTABLES FISIOLOGICAMENTE, O EXCIPIENTES PARA LA ADMINISTRACION POR LA VIS CONVENIENTE. SE DESCRIBEN VARIOS METODOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS (I).
Indole derivatives are disclosed of general formula: wherein R is H, C1-6 alkyl or C3-6 alkenyl; R is H, C1-3 alkyl, C3-6 alkenyl, aryl, ar(C1-4)-alkylene, or C5-7 cycloalkyl; R is H or C1-3 alkyl; R and R each represents H, C1-3 alkyl or 2-propenyl, or R and R together form an aralkylidene group; R represents -CO2R , COR , -COCO2R , or -CONHR , where R represents H, C1-4 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C2-4 alkenyl, aryl or ar(C1-4) alkylene (with the provisos that (a) R does not represent H or benzyl when R is -CO2R and (b) R does not represent alkenyl when R is -CONHR ); and Alk represents an alkylene chain containing two or three carbon atoms which may be unsubstituted or substituted by not more than two C1-3 alkyl group, and physiologically acceptable salts and solvates (e.g. hydrates) thereof. The indole derivatives have potent and selective vasoconstrictor activity and are indicated as useful for the treatment of migraine. The indole derivatives may be formulated as pharmaceutical compositions with physiologically acceptable carriers or excipients for administration by any convenient route. Various methods for the preparation of the compounds (1) are disclosed. |
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