3,4-Di-(hydro)-2H,6H-pyrimido not 2,1-b not 1,3 thiazine derivatives and 1,2,3,4-tetra-(hydro)-pyrimidin-2-thiones, process for their preparation and medicament containing them

The invention relates to new dihydropyrimidothiazine derivatives, a process for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising the same and new intermediates useful in the preparation of the said dihydropyrimidothiazine derivatives. The new dihydropyrimidothiazine derivatives of the general formula I, < IMAGE > I wherein R1 represents C1-6 alkoxy, amino or phenylamino, R2 stands for C1-6 alkyl or phenyl, R3 represents hydrogen or C1-6 alkyl, and R4 denotes C1-11 alkyl or phenyl optionally bearing one or more identical or different substituent/s/ selected from halogen, nitro, amino, di-(C1-6 alkyl)-amino, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy and hydroxy, and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof exert valuable antianginal and/or antiinflammatory effect/s/ and are useful in therapy. PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DIHIDROPRIMIDOTIAZINOS Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LA INVENCION SE RELACIONA CON UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DIHIDROPIRIMIDINOTIAZINOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R1, R2 Y R3 REPRESENTAN DERIVADOS DE ALQUILO C0-6, Y R4 DERIVADOS ACIDO C1-11 OPTATIVAMENTE SUSTITUIDOS, ASI COMO DE SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, RELACIONANDOSE TAMBIEN CON EL PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOS COMPUESTOS INTERMEDIOS DE SINTESIS. DICHO PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA PORQUE SE HACE REACCIONAR UNA 1,2,3,4-TETRAHIDRO-2-PIRIMIDOTIONA 4,5,6-TRISUSTITUIDA, CON UN DERIVADO 2-ALQUILPROPANO 1,3-DIHALOGENADO. EL COMPUESTO PIRIMIDOTIONA, INTERMEDIO DE SINTESIS, SE PREPARA POR REACCION DE UN ALDEHIDO ALQUILICO CON UN DERIVADO CETOCARBOXILICO EN PRESENCIA DE TIOUREAL. LOS COMPUESTOS ASI OBTENIDOS TIENEN EXCELENTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO ANTIANGINICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.