Peptid- and peptide mimetic derivatives having integrin inhibitor properties III

Compounds that include a bioactive, cell-adhesion molecule; optionally a linker, and an anchoring group that is, or contains, a phosphonate residue, and their salts are new. Compounds of formula (I) and their salts are new B-Q-X 1 (I) B : bioactive molecule that mediates cell adhesion; Q : organic linker or is absent; X 1an anchor molecule, i.e. -W, -V-W, -V-[V-W 2] 2, or -V-[V-(V-W 2) 2] 2; W : YY-(CH 2) n-phenylene-[(CH 2) n-P(O)(OH) 2] m; V : Lys, Asp or Glu; m : 1-3; n : 0-8; YY : amino or carboxy; A free amino of B and a free carboxy of Q or X 1, or a free amino of Q and a free carboxy of X 1, are linked through a peptide bond. Independent claims are also included for: (1) implants, for use in humans or animals, comprising a matrix coated with a layer of (I), bound to the carrier by ionic or adsorptive interactions; and (2) preparing (I). ACTIVITY : Antiinflammatory; Osteopathic; Anticoagulant; Thrombolytic; Cardiant; Antiarteriosclerotic; Cytostatic; Vulnerary. No biological data is given. MECHANISM OF ACTION : (1) inhibit integrins, particularly interaction of alpha vbeta 3 or 5 integrins with their receptors, so inhibit binding of fibrinogen, and, when applied to the surface of an implant, stimulate adhesion of cells (specifically those that carry the alpha v receptor such as osteoblasts, osteoclasts and endothelial cells) and thus integration of the implant into tissue. Verbindungen der Formel 1 B-Q-X1, worin B ein bioaktives, zelladhäsionsvermittelndes Molekül, Q fehlt oder ein organisches Spacer-Molekül und X1 ein Ankermolekül, ausgewählt aus der Gruppe - W (i), -V-W (ii), -V-[V-W2]2 (iii) oder ­V-[V-(V-W2)2]2 (iv) mit W und V Lys, Asp oder Glu bedeutet, m 1, 2 oder 3 und n jeweils unabhängig voneinander 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 oder 8 ist; YY ist eine Aminooder eine Carboxylgruppe. Eine freie Aminogruppe der Gruppe B wird mit einer freien Carboxylgruppe des Spacer-Moleküls Q oder des Ankermoleküls X1, bzw. eine freie Aminogruppe des Restes Q mit einer freien Carboxylgruppe des Restes X1 peptidartig verknüpft, sowie deren Salze, können als Integrin-Inhibitoren zur Behandlung von durch Implantate verursachten Erkrank-ungen, Defekten, Entzündungen und von osteolytischen Erkrankungen wie Osteoporose, Thrombose, Herzinfakt und Arteriosklerose, sowie zur Beschleunigung und Verstärkung des Integrationsprozesses des Implantats bzw. der biokompatiblen Oberfläche in das Gewebe, verwendet werden.