2-Amino-1,3-thiazines as nitric oxide synthase inhibitors

Die vorliegende Erfindung betrifft 2-Amino-1,3-thiazine der allgemeinen Formel I, in der X für CR¹R², Y für CR²°R²¹ und Z für CR²²R²³ steht und R¹, R², R²°, R²¹, R²² und R²³ die im Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, die Hemmstoffe der Stickstoffmonoxid-Synthase sind, und ihre Verwendung zur B...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: SCHOENAFINGER, KARL, STROBEL, HARTMUT, KLINGLER, OTMAR, ZOLLER, GERHARD, BOHN, HELMUT, SCHINDLER, URSULA, KLEMM, PETER
Format: Patent
Sprache:eng ; fre ; ger
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Beschreibung
Zusammenfassung:Die vorliegende Erfindung betrifft 2-Amino-1,3-thiazine der allgemeinen Formel I, in der X für CR¹R², Y für CR²°R²¹ und Z für CR²²R²³ steht und R¹, R², R²°, R²¹, R²² und R²³ die im Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, die Hemmstoffe der Stickstoffmonoxid-Synthase sind, und ihre Verwendung zur Behandlung von Krankheiten, die durch einen erhöhten Stickstoffmonoxid-Spiegel bedingt sind. Prevention and treatment of disorders caused by an increased nitrogen monoxide level comprises admin. of a 2-amino-1,3-thiazine of formula (I) or tautomer or salt. X = CR R ; Y = CR R ; Z = CR R ; and substits. on X,Y and Z may be linked to form a bi- or tricycle; R ,R = H; halo; R ,R ;OR ;SR ;S(O)p-R ;NR R ;CN;NO2; COOR ; CONR R ; or P(O)(OH)2; or R +R = e.g. 1-6C alkylidene; or CR R = a gp. of formula (i): which is: e.g. (a) opt. fully or partly dehydrogenated; p = 1 or 2; m, n = 0-5, but m + n = 1-5; R ,R = R ,R ; or together O, NOH or S; R ,R = R ,R ; R = e.g. 1-10C alkyl; R = Ph or naphthyl opt. mono-, di- or trisubstd. by 1-4C alkyl, etc.; R = H; 1-10C alkyl opt. contg. 1-3 chain O atoms; 2-10C alkenyl, etc. or a gp. of formula -C(=NR )NR R (ii); R = e.g. 1-10C alkyl;R ,R = e.g. R ; or NR R = gp. of formula (iii): which is: opt. substd. on CH2 by 1 or more R substits. r, s = 1-4, but r + s < 6; R = R except gp. (ii); R = e.g. 1-6C alkyl; R -R = H; 1-6C alkyl; 3-7C cycloalkyl; etc.; A = CH2 opt. mono- or disubstd. by R ; O; S: or NR ; R = e.g 1-4C alkyl.