LIPID CONJUGATES OF THERAPEUTIC PEPTIDES AND PROTEASE INHIBITORS

Composés dans lesquels des peptides thérapeutiques, y compris des inhibiteurs de protéases de HIV sont liés de manière covalente à des phospholipides, des glycérides ou autres espèces de ciblage de membrane ou d'ancrage sur membrane, et leur sels pharmaceutiquement acceptables, ainsi que des procédés de préparation de ces composés. L'invention concerne également de nouveaux inhibiteurs de protéases de HIV. Les composés de la présente invention ont des propriétés pharmacologiques telles qu'une activité antivirale contre des infections virales ainsi qu'une activité inhibitrice contre des protéases virales. Par conséquent, ces composés peuvent être utilisés dans la prophylaxie ou le traitement d'infections virales, en particulier des infections provoquées par le virus HIV et d'autres rétrovirus. La technologie de ciblage décrite pour les inhibiteurs de protéases s'applique également à une variété d'inhibiteurs d'autres enzymes. Compounds wherein therapeutic peptides, including HIV protease inhibitors, are covalently linked to phospholipids, glycerides or other membrane-targeting and membrane-anchoring species, and their pharmaceutically acceptable salts, together with processes for their preparation. The invention also provides novel HIV protease inhibitors. The compounds of the present invention possess useful pharmacological properties such as antiviral activity towards viral infection and inhibitory activity towards viral proteases. Therefore, these compounds can be used in the prophylaxis or treatment of viral infections, in particular infections caused by HIV and other retroviruses. The targeting technology as described for the protease inhibitors is also applicable to a variety of inhibitors of other enzymes.