PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING FUNCTIONALIZED VINYLAZOLES, USE OF THESE VINYLAZOLES FOR PRODUCING MEDICAMENTS, THESE VINYLAZOLES THEMSELVES AND PROCESS FOR PRODUCING THE SAME

L'invention concerne des compositions pharmaceutiques qui contiennent des vinylazoles ayant la formule générale (I), ainsi que des vinylazoles nouveaux ayant la formule générale (Ia) qui sont couverts par la formule générale (I). Dans les formules, X désigne un atome de N ou un groupe CH; Y dés...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: MUHN-SEIPOLDY, HANS-PETER, BOHLMANN, ROLF, STREHLKE, PETER, SCHNEIDER, MARTIN, NISHINO, YUKISHIGE
Format: Patent
Sprache:eng ; fre ; ger
Schlagworte:
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Beschreibung
Zusammenfassung:L'invention concerne des compositions pharmaceutiques qui contiennent des vinylazoles ayant la formule générale (I), ainsi que des vinylazoles nouveaux ayant la formule générale (Ia) qui sont couverts par la formule générale (I). Dans les formules, X désigne un atome de N ou un groupe CH; Y désigne un atome de S ou un groupe CH=CH; Z désigne un groupe cyano, un atome de fluor, de chlore ou de brome et R1 ou R2 désignent un groupe carboxyle le cas échéant estérifié, un groupe amide d'acide carboxylique le cas échéant substitué, un groupe aldéhyde, ou un groupe cétonique alkyle ou aryle, un groupe sulfonamide le cas échéant substitué ou un groupe nitrile; alors que l'autre groupe désigné par R1 ou R2 est un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur ou un groupe cycloalkyle, un groupe aryle éventuellement substitué; un groupe aralkyle; un groupe carboxyle le cas échéant estérifié, un groupe amide d'acide carboxylique le cas échéant substitué, un groupe aldéhyde, un groupe cétonique alkyle ou aryle ou un groupe nitrile. Les composés ayant les formules générales (I) ou (Ia) sont des inhibiteurs efficaces de la biosynthèse d'oestrogènes (inhibiteur de l'aromatase) et sont utiles pour traiter des maladies provoquées par les oestrogènes ou dépendantes de ceux-ci. L'invention concerne également des procédés de production des composés ayant la formule générale (I). Pharmaceutical preparations comprising functionalized vinyl azoles of formula I (I) wherein the substituents are as defined herein, including novel compounds, as well as methods of use and methods of their preparation, are provided.