Solid-phase process for the preparation of polypeptides

The present invention relates to a solid-phase process for the preparation of polypeptides comprising the successive stages consisting in: (i) reacting a carbonylated polymer with a dipeptide to fix the latter on the said polymer in the form of imidazolidinone rings; (ii) activating the end acidic functional group carried by the said imidazolidinone rings fixed on the polymer; and (iii) coupling the activated end acidic functional groups carried by the imidazolidinone rings of the polymer originating from the preceding stage by reacting the latter with a peptide derivative containing a free amine functional group and a protected carboxyl functional group, and then (iv) hydrolysing the polymer originating from the preceding stage to separate off the polypeptide and simultaneously to regenerate the starting carbonylated polymer. La présente invention concerne un procédé de préparation de polypeptides en phase solide comportant les étapes successives consistant à : (i) Faire réagir un polymère carbonylé avec un dipeptide pour fixer ce dernier sur ledit polymère sous la forme de cycles imidazolidinones ; (ii) Activer la fonction acide terminale portée par lesdits cycles imidazolidinones fixés sur le polymère ; et (iii) Coupler les fonctions acides terminales activées portées par les cycles imidazolidinones du polymère issu de l'étape précédente, par réaction de ce dernier avec un dérivé peptidique à fonction amine libre et à fonction carboxyle protégée, puis, (iv) Hydrolyser le polymère issu de l'étape précédente pour séparer le polypeptide et régénérer simultanément le polymère carbonylé de départ.