Cyctostatic anthracyclin derivatives
Die Erfindung betrifft neue zytostatisch wirksame Anthracyclinderivate und -konjugate der nachfolgenden allgemeinen Formel I, welche gegebenenfalls als Salz einer anorganischen oder organischen Säure vorliegen, in der die Reste folgende Bedeutung haben: A ist ein Anthracyclinon der allgemeinen Forme...
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Format: | Patent |
Sprache: | eng ; fre ; ger |
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Zusammenfassung: | Die Erfindung betrifft neue zytostatisch wirksame Anthracyclinderivate und -konjugate der nachfolgenden allgemeinen Formel I, welche gegebenenfalls als Salz einer anorganischen oder organischen Säure vorliegen, in der die Reste folgende Bedeutung haben: A ist ein Anthracyclinon der allgemeinen Formel II oder III, M ist eine Struktur der allgemeinen Formel IV oder V, und a und b sind gleichartige oder verschiedenartige substituierte oder unsubstituierte Alkylreste aliphatischer oder benzylaromatischer Natur oder a und b bilden, zusammen mit dem N-Atom, einen gegebenenfalls substituierten heterozyklischen Ring, wobei in den Formeln II und III R¹ Wasserstoff oder eine Hydroxygruppe, R² Wasserstoff oder eine Hydroxy- oder eine Methoxygruppe, R³ Wasserstoff oder eine Hydroxygruppe, R Wasserstoff oder eine Hydroxygruppe, R CH2CH3, COCH3 oder eine Strukrur der Formel COCH2OCOR, wobei R zusammen mit der Carbonylgruppe die Acylfunktion einer einbasigen oder einer α,ω-zweibasigen aliphatischen Carbonsäure oder einer Aminosäure darstellt, X Wasserstoff, eine Hydroxy- oder eine Methoxycarbonylgruppe oder ein Rest der Formel VI und Y ein Rest der Formel VI ist, wobei in den Formeln IV und V der Rest Z Wasserstoff oder eine Methyl-, Hydroxy-, Methoxy-, Acetoxy-, Nitro- oder Cyanogruppe oder ein Chlor- oder Bromatom sein kann und wobei in Formel V der Rest P ein Protein- oder Peptid-Rest, ein Immunglobulin oder Immunglobulin-Rest, ein monoklonaler Antikörper oder ein Fab-, Fab'- oder F(ab')2-Fragment oder ein Hormon-, Lectin- oder Wachstumsfaktorrest sein kann, wobei P gegebenenfalls weitere Anthracyclinderivate der beanspruchten gekoppelten Art tragen kann, sowie Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung in Arzneimitteln.
The invention relates to anthracycline derivatives and conjugates with cytostatic activity having the following general formula I which are, where appropriate, in the form of a salt of an inorganic or organic acid in which the radicals have the following meaning: A is an anthracyclinone of the general formula II or III M is a structure of the general formula IV or V and a and b are identical or different substituted or unsubstituted alkyl radicals of aliphatic or benzyl aromatic nature or a and b form, together with the N atom, an optionally substituted heterocyclic ring, wherein formulae II and III R is hydrogen or a hydroxyl group, R is hydrogen or a hydroxyl or a methoxy group, R is hydrogen or a hydroxyl group, R is hydrogen or a hydroxyl |
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