Stereospecific process for the synthesis of indole derivatives
La présente invention a pour objet un procédé de synthèse stéréospécifique de dérivés de l'indole, de formule : Ledit procédé consiste à utiliser le tosyloxy-3 O-isopropylidène -1,2 propanediol-1,2 sous une forme optiquement pure pour introduire le carbone asymétrique C* du composé (I). La prés...
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| Format: | Patent |
| Sprache: | eng ; fre ; ger |
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| Zusammenfassung: | La présente invention a pour objet un procédé de synthèse stéréospécifique de dérivés de l'indole, de formule : Ledit procédé consiste à utiliser le tosyloxy-3 O-isopropylidène -1,2 propanediol-1,2 sous une forme optiquement pure pour introduire le carbone asymétrique C* du composé (I). La présente invention a également pour objet les oxazolidinones intermédiaires de formule : dans laquelle R5 est H ou un groupe
The present invention relates to a process for the stereo-specific synthesis of indole derivatives of formula: (I) which consists in using 3-tosyloxy-1,2-O-isopropylidenepropane-1,2-diol (II) in an optically pure form in order to introduce the asymetric carbon C* of compound (I). Compound (II) is condensed with a suitable primary amine in order to prepare an oxazolidinone and condensation with a suitable phenol, and the oxazolidinone ring is then opened to form an indole compound (I). |
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