UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EL ESTER 1-ACETOXIETILICO DE CEFUROXIMA, ALTAMENTE PURO, EN FORMA SUSTANCIALMENTE AMORFA

Un procedimiento para preparar el éster 1-acetoxietilico de cefuroxima, altamente puro, en forma sustancialmente amorfa, caracterizado porque; a) se prepara una disolución que contiene de 1 a 30% en masa/masa (m/m) del éster 1-acetoxietílico de cefuroxima en un disolvente orgánico e en una mezcla ho...

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Hauptverfasser: CRISP HARLOD ALFRED, MCKENZIE WILSON EDWARD, CLAYTON JOHN CHARLES, ELLIOT LEONARD GODFREY
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:Un procedimiento para preparar el éster 1-acetoxietilico de cefuroxima, altamente puro, en forma sustancialmente amorfa, caracterizado porque; a) se prepara una disolución que contiene de 1 a 30% en masa/masa (m/m) del éster 1-acetoxietílico de cefuroxima en un disolvente orgánico e en una mezcla homogénea de disolventes orgánicos y agua, y b) se somete la disolución a un secado por atomización empleando aire o un gas de secado inerte, a una temperatura de entrada del gas de 50 a 140oC y a una temperatura de salida del gas de 45 a 100oC con lo cual se logra recuperar de dicha disolución de éster 1-acetoxietílico de cefuroxima en una forma altamente pura y sustancialmente amorfa. There is described a product which is a highly pure substantially amorphous form of cefuroxime axetil (cefuroxime 1-acetoxyethyl ester) which is stable, which has increased absorption via the gastro-intestinal tract and has a correspondingly high level of bioavailability on oral or rectal administration.Methods of preparing the product are also described which involve the recovery of the product from a solution thereof. A preferred method is the use of spray drying techniques, though roller drying, solvent precipitation or freeze-drying are also described.Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the product and methods for its use in medicine.