GRANULATE COMPRISING VILDAGLIPTIN, PROCESS OF PREPARATION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION

The present invention relates to a process of making a granulate comprising vildagliptin or an acid addition salt thereof, which process comprises: a) providing a material consisting of vildagliptin or an acid addition salt thereof; b) mixing the material consisting of vildagliptin or an acid addition salt thereof with at least one excipient and/or additional active ingredient(s) to produce a mixture comprising vildagliptin or an acid addition salt thereof; c) subjecting the mixture comprising vildagliptin or an acid addition salt thereof to granulation, which granulation is wet granulation with a liquid free of gelatine which is ethanol, the binder for use in wet granulation being selected from hydroxypropylcellulose. The invention also relates to a granulate comprising vildagliptin or an acid addition salt thereof, said granulate being obtainable according to the process, and to a pharmaceutical composition comprising the granulate. The invention provides a granulate with improved storage stability and stability under extreme conditions and with a low content of degradation products. Изобретение относится к способу получения гранулята, включающего вилдаглиптин или его соль присоединения кислоты, включающему: а) обеспечение материала, состоящего из вилдаглиптина или его соли присоединения кислоты; б) смешивание материала, состоящего из вилдаглиптина или его соли присоединения кислоты, по меньшей мере с одним эксципиентом и/или дополнительным(и) активным(и) ингредиентом(ами) с получением смеси, включающей вилдаглиптин или его соль присоединения кислоты; в) гранулирование смеси, включающей вилдаглиптин или его соль присоединения кислоты, причем гранулирование представляет собой влажное гранулирование с жидкостью, не содержащей желатина, представляющей собой этанол, и при влажном гранулировании используют связующее вещество, выбранное из гидроксипропилцеллюлозы. Изобретение также относится к грануляту, включающему вилдаглиптин или его соль присоединения кислоты, полученному раскрытым способом, и к фармацевтической композиции на основе раскрытого гранулята. Изобретение обеспечивает гранулят с улучшенной стабильностью при хранении и стабильностью в экстремальных условиях, а также низким содержанием продуктов разложения.