HETEROCYCLIC LOW-MOLECULAR sAPP MIMETICS, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, METHODS OF PRODUCTION AND USE

The invention relates to a novel class of non-peptide heterocyclic low-molecular peptide mimetics of secretory amyloid precursor protein sAPP (sAPP mimetics) capable of acting effectively upon the processes of the formation, storage and regeneration of normal and pathological memory. The compounds c...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: BACHURIN Sergey, Olegovich, TKACHENKO Sergey, Evgenievich, ANOKHIN Konstantin, Vladimirovich, KABAKOV Vladimir, Evgenievich, NENAYDENKO Valentin, Georgievich
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:The invention relates to a novel class of non-peptide heterocyclic low-molecular peptide mimetics of secretory amyloid precursor protein sAPP (sAPP mimetics) capable of acting effectively upon the processes of the formation, storage and regeneration of normal and pathological memory. The compounds can also be used for studying (in vitro and in vivo) biochemical signaling, neurotrophic and neuroprotective processes related to the secretory protein sAPP and for studying the mechanisms of the formation, storage and regeneration of memory. Specifically, the invention relates to (azaheterocyclyl)alkyl derivative amides of 2-(het)arylglycines of general formula (I)in which n and m can have the values 0, 1, 2 and 3; the symbol (#) here and hereinafter signifies the possible presence of a chiral centre; R represents optionally substituted C-Caryl or a 5-7-membered hetaryl containing 1-2 heteroatoms selected from nitrogen, oxygen and sulphur and optionally condensed with a benzene ring; wherein the substituents are selected from C-Calkyl, C-Calkoxy, halogen, OH, CF, OCF, unsubstituted amono group, C-Calkoxycarbonyl; A1 and A2 represent a 6-membered aromatic azaheterocycle containing from 1 to 2 atoms of nitrogen in the cycle and is optionally condensed with a benzene ring; or pharmaceutically acceptable salts or alkyl esters thereof in the form of individual optical isomers, or combinations thereof. Изобретение относится к новому классу непептидных гетероциклических низкомолекулярных пептидомиметиков секреторного предшественника амилоидного пептида sAPP (sAPP-миметиков), обладающих способностью эффективно воздействовать на процессы формирования, хранения и воспроизведения памяти, утраченной в норме и патологии. Соединения также могут найти применение для исследований (in vitro и in vivo) биохимических сигнальных, нейротрофических и нейропротекторных процессов, связанных с секреторным белком sAPP, и механизмов формирования, хранения и воспроизведения памяти. Конкретно изобретение относится к (азагетероциклил)алкильным производным амидам 2-(гет)арилглицинов общей формулы Iв которой n и m могут принимать значения 0, 1, 2 и 3; знак (#) здесь и далее обозначает возможность наличия хирального центра; R представляет замещенный C-Cарил или 5-6-членный гетарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, возможно конденсированный с бензольным кольцом; причем заместители выбираются из C-Cалкила, C-Cалкокси, галогена, OH, CF, OCF, незамещенной аминогрупп