PROCESS FOR THE PREPARATION OF PHARMACEUTICAL INTERMEDIATES

The invention relates to a process for the preparation of compounds of general formula (III)wherein R represents fluorine or chlorine atom and X represents chlorine or bromine atom, by halogenation of cyclopropylbenzylketone of general formula (II)wherein R represents fluorine or chlorine atom and the halogenation is carried out in the mixture of aqueous hydrogen halide and aqueous hydrogen peroxide in the presence of a water miscible solvent or in the presence of a phase transfer catalyst; or the halogenation is carried out in the mixture of sulfuric acid and an alkali metal salt of aqueous hydrogen halide. The process can be applied preferably on industrial scale. The compound of formula (III) wherein R represents fluorine atom in position 2 and X is an intermediate used in the production of prasugrel which is the thrombocytes inhibitor used in therapy. Изобретение относится к способу получения соединений общей формулы IIIгде R представляет собой атом фтора или хлора и X представляет собой атом хлора или брома, путем галогенирования циклопропилбензилкетона общей формулы IIгде R представляет собой атом хлора или брома, и галогенирование выполняют в смеси водного раствора галогенводорода и водного раствора пероксида водорода в присутствии растворителя, смешивающегося с водой, либо в присутствии катализатора фазового переноса; либо галогенирование выполняют в смеси соли щелочного металла с водным раствором галогеноводорода, водного раствора пероксида водорода и серной кислоты. Способ можно осуществлять предпочтительно в промышленном масштабе. Соединение формулы III, где R представляет собой атом фтора в положении 2 и X, как описано выше, является промежуточным соединением в производстве прасугреля, являющегося ингибитором тромбоцитов, применяемым в терапии.