A PROCESS FOR THE PREPARATION OF SARTAN DERIVATIVES AND INTERMEDIATES USEFUL IN SUCH PROCESS

The invention provides a process for the preparation of a sartan derivative of formula (I) (formula as filed in paper form) (I) wherein the substituents have the meaning indicated in the description, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, comprising reacting 2-cyanophenylboronic acid or a de...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: ZUPANCIC SILVO, PUTALA MARTIN, BRATH HENRICH, VEVERKA MIROSLAV
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:The invention provides a process for the preparation of a sartan derivative of formula (I) (formula as filed in paper form) (I) wherein the substituents have the meaning indicated in the description, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, comprising reacting 2-cyanophenylboronic acid or a derivative thereof with a p-halobenzyl-1H-imidazole derivative of formula (VI), (formula as filed in paper form) (VI) wherein (part of formula as filed in paper form), X, Y, R1 and Rare as defined above, and Z is I, Br or Cl, in the presence of a transition metal catalyst and an inorganic or organic base. The invention also provides new intermediates of formula (V), (formula as filed in paper form) (V) wherein M is an alkali metal or an NRRRRgroup; and of formula (II) (formula as filed in paper form). Изобретение представляет способ получения производных сартана формулы (I), причем заместители имеют значения, указанные в описании, или их фармацевтически приемлемых солей, включающий взаимодействие 2-цианофенилбороновой кислоты или ее производного с производным п-галогенобензил-1Н-имидазола формулы (VI), причем X, Y, Rи Rявляются такими, как определено в описании, Z представляет собой I, Br или Cl, в присутствии катализатора на основе переходного металла, а также неорганического или органического основания. Изобретение также предлагает новые промежуточные соединения формулы (V), причем М представляет собой щелочной металл или группу NRRRR; а также формулы (II) (формула представлена в описании).