Preparation of vinpocetin used as vasodilator and nootropic agent, comprises dehydrating vincamine ester to apovincamine derivative and transesterifying

Preparation of vinpocetin (I) comprises dehydrating a vincamine ester (II) to form an apovincamine derivative (III) which is then transesterified to (I). Dehydration is with thionyl chloride, phosphoroxy chloride, phosphorus pentoxide, acetic anhydride or hydrochloric acid. Preparation of vinpocetin (I) comprises dehydrating a vincamine ester of formula (II) to form an apovincamine derivative of formula (III) which is then transesterified to (I). [Image] R : Me, propyl, isopropyl, butyl, pentyl, phenyl or benzyl. Dehydration is with thionyl chloride, phosphoroxy chloride, phosphorus pentoxide, acetic anhydride or hydrochloric acid. ACTIVITY : Vasotropic; Nootropic; Neuroprotective. No biological data is given. MECHANISM OF ACTION : None given. Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Vinpocetin der Formel I: DOLLAR F1 mit den nachfolgenden Schritten: (1) Dehydratisieren einer Verbindung der Formel II: DOLLAR F2 wobei der Substituent R die in der Beschreibung angegebene Bedeutung aufweist, unter Zugabe eines Dehydratisierungsmittels in Form von Thionylchlorid, Phosphoroxychlorid, Phosphorpentoxid, Essigsäureanhydrid oder Salzsäure und Erhalt einer Verbindung der Formel III: DOLLAR F3 und (2) Umestern des Apo-Vincamins der Formel III zum Vinpocetin der Formel I. Das erfindungsgemäße Verfahren zeichnet sich insbesondere durch seine Wirtschaftlichkeit aus.