Nanopartikel enthaltend Komplexe aus Nukleinsäuren und kationischen Copolymeren, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung zum Gentransfer in Zellen

Beschrieben werden Nanopartikel enhaltend Komplexe gebildet aus Nukleinsäuren und kationischen Copolymeren enthaltend die wiederkehrenden Struktureinheiten der Formeln (la) und (Ib)worinR1und R6unabhängig voneinander Wasserstoff, Alkyl oder -COOR9bedeuten,R2und R7unabhängig voneinander Wasserstoff oder Alkyl sind,R3ausgewählt wird aus der Gruppe bestehend aus -O-R10-, -COO-R10-,-CONH-R10- oder -R10-,R4Wasserstoff, Alkyl, Cycloalkyl, Aryl, Aralkyloder Alkylaryl bedeutet,R5Wasserstoff, Alkyl, Cycloalkyl, Aryl, Aralkyl, Alkylaryl oder -(Alkylen-NH-)m-Alkyl bedeutet, oderR4und R5zusammen mit dem gemeinsamen Stickstoffatom einen heterozyklischen Ring bilden,R8ausgewählt wird aus der Gruppe bestehend aus -O-R11, -COO-R11, -CONH-R11oder -R11,R9und R11unabhängig voneinander Wasserstoff oder einen einwertigen organischen Rest bedeuten, R10einen zweiwertigen organischen Rest bedeutet, und m eine ganze Zahl von 1 bis 5 ist, mit der Massgabe, dassdie Nanopartikel einen mittels dynamischer Lichstreuung ermittelten Durchmesser (z-Average) von kleiner gleich 900 nm aufweisen.Mit Hilfe dieser Nanopartikel lassen sich Nukleinsäuren mit großer Effizienz in Zellen übertragen. The invention relates to nanoparticles containing complexes constituted by nucleic acids and cationic copolymers containing the recurring structural units of formulae (Ia) and (Ib) wherein R1 and R6 independently represent hydrogen, alkyl or -COOR9, R2 and R7 independently represent hydrogen or alkyl, R3 is selected from the group consisting of -O-R10-, -COO-R10, -CONH-R10- or -R10-, R4 represents hydrogen, alkyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl or alkylaryl, R5 represents hydrogen, alkyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl, alkylaryl or -(alkylene-NH-)malkyl, or R4 and R5 together with the nitrogen atom they have in common form a heterocyclic ring, R8 is selected from the group consisting of -O-R11, -COO-R11, -CONH-R11 or -R11, R9 and R11 independently represent hydrogen or a monovalent organic residue, R10 represents a bivalent organic residue, and m is an integer from 1 to 5, with the proviso that the nanoparticles have a diameter (z-average) of less than or equal to 900 nm as determined by dynamic light scattering and that the molar ratio of nitrogen atoms in the copolymer to the phosphate groups in the nucleic acid ranges between 1 and 200. The nanoparticles according to the invention allow the transfer of nucleic acids into cells with great efficiency.