A substituted purine, its use and a pharmaceutical preparation containing it

Antituberkuloticky účinné látky na bázi 2,6,7-trisubstituovaných purinů obecného vzorce I, kde Z je vybráno ze skupiny C, N; R1 je vybráno ze skupiny OH, Cl, OR5, SR5, NR6R7, morfolin-4-yl; R2 je vybráno ze skupiny NR8R9, morfolin-4-yl, piperidin-1-yl, thiomorfolin-4-yl, 1-R9-piperazin-1-yl, pyrrolidin-1-yl, 2-oxa-6-azaspiro[3.3]heptan a R3 a R4 jsou nezávisle H, Cl, F nebo OCH3, přičemž R5 je vybrán ze skupiny C1-C6 alkyl, C3-C6 cykloalkyl, nebo benzyl, R6, R7 a R8 jsou nezávisle H, C1-C6 alkyl, C3-C6 cykloalkyl, benzyl, pyridin-4-ylmethyl, 2-hydroxyethyl, 2-methoxyethyl nebo N,N-dimethylaminoethyl, a R9 je nezávisle C1-C6 alkyl, C3-C6 cykloalkyl, benzyl, pyridin-4-ylmethyl, 2-hydroxyethyl, 2-methoxyethyl nebo N,N-dimethylaminoethyl. Tyto sloučeniny lze vyrobit jednoduchými syntézami a vyznačují se nízkou toxicitou a vysokou účinností proti mykobakteriím včetně jejich multirezistentních kmenů. Vynález řeší i farmaceutický přípravek obsahující jako účinnou látku 2,6,7-trisubstituovaný purin vzorce I, jakož i použití tohoto 2,6,7-trisubstituovaného purinu jako antituberkulotika. Antituberculosis active substances based on 2,6,7-trisubstituted purines of general formula I, where Z is selected from the group C, N; R1 is selected from the group consisting of OH, Cl, OR5, SR5, NR6R7 , morpholine-4-yl; R2 is selected from the group consisting of NR8R9, morpholine-4-yl, piperidine-1-yl, thiomorpholine-4-yl, 1-R9-piperazine-1-yl, pyrrolidine-1-yl, 2-oxa-6-azaspiro[3.3]heptane and R3 and R4 are independently H, Cl, F or OCH3, wherein R5 is selected from C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, or benzyl, R6, R7 and R8 are independently H, C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, benzyl,pyridine-4-ylmethyl, 2-hydroxyethyl, 2-methoxyethyl or N,N-dimethylaminoethyl, and R9 is independently C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, benzyl, pyridine-4-ylmethyl, 2-hydroxyethyl, 2-methoxyethylor N,N-dimethylaminoethyl.These compounds can be produced by simple syntheses and are characterized by low toxicity and high efficiency against mycobacteria, including their multiresistant strains. The invention also deals with a pharmaceutical preparation containing a 2,6,7-trisubstituted purine of the formula I as an active ingredient, as well as the use of this 2,6,7-trisubstituted purine as an antituberculosis agent.