Process for preparing {2-[4-(alpha-phenyl-p-chlorobenzyl)piperazin-1-yl]ethoxy}acetic acid and novel intermediates

Předložené řešení se vztahuje na nový způsob přípravy cetirizinu vzorce I, jakož i na nové {2-[4-(.alfa.-fenyl-p-chlorbenzyl)piperazin-1-yl]ethoxy}acetamidy vzorce II, ve kterých substituenty R.sub.1 .n.a R.sub.2 .n.znamenají nezávisle C.sub.1-4.n.alkylovou skupinu případně substituovanou fenylovou...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: VÁGÓ PÁL, BARTHA FERENC, TRINKA PÉTER, CLEMENTIS GYÖRGY, VERECZKEYNÉ DONÁTH GYÖRGYI, REITER JÓZSEF, TÖMPE PÉTER, SIMIG GYULA, NÉMETH NORBERT, NAGY KÁLMAN
Format: Patent
Sprache:cze ; eng
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:Předložené řešení se vztahuje na nový způsob přípravy cetirizinu vzorce I, jakož i na nové {2-[4-(.alfa.-fenyl-p-chlorbenzyl)piperazin-1-yl]ethoxy}acetamidy vzorce II, ve kterých substituenty R.sub.1 .n.a R.sub.2 .n.znamenají nezávisle C.sub.1-4.n.alkylovou skupinu případně substituovanou fenylovou skupinou, C.sub.2-4.n.alkenylovou skupinou nebo cyklohexylovou skupinu nebo substituenty R.sub.1 .n.a R.sub.2.n. dohromady s přilehlým atomem dusíku tvoří morfolinoskupinu. Podle nového způsobu je acetamid vzorce II hydrolyzován, a pokud je třeba, tak v přítomnosti katalyzátoru fázového přenosu, za vzniku cetirizinu. The present invention relates to a novel process for the preparation of cetirizine of the general formula I as well as to novel {2-[4-( alpha -phenyl-p-chloro-benzyl)piperazin-1-yl]ethoxy}acetamides of the general formula II, wherein R1 and R2 substituents represent, independently on each other, an alkyl group containing 1 to 4 carbon atoms, being optionally substituted by a phenyl group, an alkenyl group having 2 to 4 carbon atoms or a cyclohexyl group, or R1 and R2 substituents form together with the adjacent nitrogen atom a morpholino group. According to the novel process, an acetamide of the general formula II is hydrolyzed, if desired in the presence of a phase transfer catalyst, to obtain cetirizine.