Pharmaceutical composition containing 4-mercaptopyrrolidine derivatives as farnesyl transferase inhibitors

Farmaceutický prostředek obsahující inhibitor farnesylování Ras obecného vzorce I, kde R.sup.1.n. je například H, R.sup.2.n. je například H, R.sup.3.n. je například H, p je 0 až 3, kde významy R.sup.3.n. mohou být stejné nebo různé, L je vazebná část, například skupina -CONH.sub.2.n.-, A je vybrán z...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: WARDLEWORTH JAMES MICHAEL, SCHOLES PETER BEVERLEY, MATUSIAK ZBIGNIEW STANLEY, BOYLE FRANCIS THOMAS, DAVIES DAVID HUW, KENNY PETER WEDDERBURN
Format: Patent
Sprache:cze ; eng
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:Farmaceutický prostředek obsahující inhibitor farnesylování Ras obecného vzorce I, kde R.sup.1.n. je například H, R.sup.2.n. je například H, R.sup.3.n. je například H, p je 0 až 3, kde významy R.sup.3.n. mohou být stejné nebo různé, L je vazebná část, například skupina -CONH.sub.2.n.-, A je vybrán ze souboru, který zahrnuje fenylovou skupinu, naftylovou skupinu, pěti až deseti-členný monocyklický nebo bicyklický heteroarylový kruh obsahující do pěti heteroatomů, kde heteroatomy jsou nezávisle vybrány ze souboru, který zahrnuje O, N a S nebo -S-S- dimer, když R.sup.2.n. znamená H, nebo jeho enantiomer, diastereoizomer, farmaceuticky použitelná sůl, prekurzor léčiv nebo solvát, s farmaceuticky přijatelným ředidlem nebo nosičem. Zejména se používá při léčení rakoviny.ŕ The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising an inhibitor of Ras farnesylation of the general formula I wherein, Re1 represents for example hydrogen; Re2 denotes for example hydrogen; Re3 represents for example hydrogen; p is 0 to 3 in which the Re3 values can be the same or different; L is a linking moiety for example -CONHi2-; A is selected from a group consisting of phenyl, naphthyl, a 5- to 10-membered monocyclic or bicyclic heteroaryl ring containing up to 5 heteroatoms where the heteroatoms are independently selected from oxygen, nitrogen and sulfur or a -S-S- dimer thereof when Re2 represents hydrogen; or an enantiomer, diastereoisomer, pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate thereof together with a pharmaceutically acceptable diluent or carrier. A particular use is cancer therapy.