Process for preparing 3beta-hydroxyandrost-5-ene-7,17-dione for medicinal use
In the present invention there is disclosed a process for preparing 3{beta}-hydroxyandrost-5-ene-7,17-dione (7-oxo-DHEA) of the formula II for medicinal use by allyl oxidation of 17-oxoandrost-5-en-3{beta}-yl ester of the general formula VIII wherein R represents alkyl containing 1 to 5 carbon atoms...
Gespeichert in:
Hauptverfasser: | , |
---|---|
Format: | Patent |
Sprache: | cze ; eng |
Schlagworte: | |
Online-Zugang: | Volltext bestellen |
Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
Zusammenfassung: | In the present invention there is disclosed a process for preparing 3{beta}-hydroxyandrost-5-ene-7,17-dione (7-oxo-DHEA) of the formula II for medicinal use by allyl oxidation of 17-oxoandrost-5-en-3{beta}-yl ester of the general formula VIII wherein R represents alkyl containing 1 to 5 carbon atoms, for instance dehydroepiandrosterone acetate of the formula IV. Allyl oxidation is carried out by three-day treatment of a diluted oxidation agent at room temperature and followed with subsequent hydrolysis of the protecting group in the oxidation product that is carried out at room temperature, too with a slight excess (1.05 to 1.2 equivalent) of alkali.
Způsob výroby 3.beta.-hydroxyandrost-5-en-7,17-dionu (7-oxo-DHEA) vzorce II pro lékařské účely allylovou oxidací 17-oxoandrost-5-en-3.beta.-yl esteru obecného vzorce VIII, kde R znamená alkyl s 1 až 5 atomy uhlíku, např. dehydroepiandrosteronacetátu vzorce IV, která se provádí třídenním působením zředěného oxidačního činidla za teploty místnosti, a následnou hydrolýzou chránicí skupiny v produktu oxidace, která se provádí za teploty místnosti slabým přebytkem (1,05 až 1,2 ekvivalentu) alkálie.ŕ |
---|