ΑΝΑΜΙΚΤΟΙ ORL1/Μ-ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΓΙΑ ΤΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΠΟΝΟΥ

Η εφεύρεση αφορά τη χρησιμοποίηση ενώσεων, οι οποίες παρουσιάζουν μία χημική συγγένεια προς τον υποδοχέα μ-οπιοειδών από τουλάχιστον 100 nΜ(ανθρώπινη τιμή Κi) και μία χημική συγγένεια προς τον ORL1-υποδοχέα, όπου η αναλογία μεταξύ χημικών συγγενειών ORL1/μ, προσδιορισμένη σαν 1/[Κi(ORL1)/Κi(μ)], βρίσκεται από 0,1 έως 30, για την παρασκευή ενός φαρμάκου για τη θεραπεία πόνου. Use of compounds (I), which exhibit an affinity for the mu -opioid-receptor of at least 100 nM (K i value for human) and an affinity for opioid receptor-like (ORL)-1-receptor, is claimed, where the ratio of the affinities ORL1/mu defined as 1/[K i(ORL1)/K i(mu )] is 1:10 to 30:1, for the production of a medicament and to treat: diabetic neuropathy; narcosis or analgesia during narcosis; pain in patients over 60 years and in patients with increased addictive potential and postoperative pain. An independent claim is included for use of a mu -agonist (II), which is selective as an ORL1/mu defined as 1/[K i(ORL1)/K i(mu )] 1:10, and a ORL1-agonist, which is selective as ORL1/mu defined as 1/[K i(ORL1)/K i(mu )] in a ratio of 30:1 in a mixture, which exhibits the characteristics of the compounds, for the manufacture of medicaments to treat pain. ACTIVITY : Neuroprotective; Analgesic. MECHANISM OF ACTION : Opioid receptor-like-1/mu -agonist.