5-(2-HIDROXI-3-1-(3-TRIFLUOROMETILFENIL)-CICLOPROPIL-PROPIONILAMINO)-FTALIDA Y COMPUESTOS RELACIONADOS CON ACTIVIDAD MODULADORA DEL RECEPTOR DE PROGESTERONA PARA SER EMPLEADOS EN LA CONTRACEPCION Y EN UNA TERAPIA DE REEMPLAZO HORMONAL

Progestinas no esteroides de la formula general (I) donde R y R, son independientemente entre si, -H o -F, R ES -CH o -CF, Y Ar es o un derivado o analogo del mismo aceptable para uso farmaceutico. Estas progestinas son adecuadas para modular selectivamente los efectos mediados por el receptor de pr...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: FUHRMANN, ULRIKE, KLOTZBUCHER, MICHAEL, CHMEES, NORBERT, HEGELE-HARTUNG, CHRISTA, LEHMANN, MANFRED, MUHN, PETER
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:Progestinas no esteroides de la formula general (I) donde R y R, son independientemente entre si, -H o -F, R ES -CH o -CF, Y Ar es o un derivado o analogo del mismo aceptable para uso farmaceutico. Estas progestinas son adecuadas para modular selectivamente los efectos mediados por el receptor de progesterona en diferente tejidos de interes, en particular en tejidos de utero versus tejido de mama. Por ello, las progestinas de la presente invencion, optativamente en combinacion con estrogenos, se pueden utilizar en la contracepcion (en particular en los anticonceptivos orales libres de estrogenos), en una terapia de reemplazo hormonal y en el tratamiento de trastornos ginecologicos. La presente invencion se relaciona ademas con metodos para modular efectivamente los efectos mediados por el receptor de progesterona en diferente tejidos u organos de interes. The present invention relates to non-steroidal progestins of the general formula (I) wherein R1 and R2 are independently of each other -H or -F, R3 is -CH3 or -CF3, and Ar is or a pharmaceutically acceptable derivative or analogue thereof. These progestins are suitable for selectively modulating progesterone receptor mediated effects in different target tissues, particularly in uterine tissue versus breast tissue. Therefore, the progestins of the present invention, optionally in combination with estrogens, may be used for contraception (in particular in estrogen-free oral contraceptives), hormone replacement therapy and the treatment of gynecological disorders. The present invention furthermore relates to methods for selectively modulating progesterone receptor mediated effects in different target tissues or organs.