DERIVADOS FUSIONADOS DE PIRAZOL

1.- Un compuesto de la formula la, lb o lco una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,en las que:R1 es arilo, heteroarilo, aralquilo o cicloalquilo;R2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, alquilo ramificadoo heterociclilo;R3 es hidrogeno o alquilo;R4 es hidrogeno, alquilo, hidroxi, amino, hetero...

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Hauptverfasser: GOLDSTEIN DAVID MICHAEL, BILLEDEAU ROLAND JOSEPH, DEWDNEY NOLAN JAMES, ARORA NIDHI, GABRIEL TOBIAS, SOTH MICHAEL, O YANG COUNDE
Format: Patent
Sprache:spa
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Zusammenfassung:1.- Un compuesto de la formula la, lb o lco una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,en las que:R1 es arilo, heteroarilo, aralquilo o cicloalquilo;R2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, alquilo ramificadoo heterociclilo;R3 es hidrogeno o alquilo;R4 es hidrogeno, alquilo, hidroxi, amino, heteroalquilo,heterociclilo, heterociclilalquilo, hidroxicicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonamido, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, -(CHRa)r- C (=O) -Rb, -(CHRa)r-O-C(=O)-Rb, - (CHRa) r-NH-C(=O) -Rb o -SO2-Rb, en el que Ra es hidrogeno, alquilo o heteroalquilo;Rb es alquilo, hidroxi, amino, heteroalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, o heterociclilo; r es un n·mero de 0 a 4;R5 es hidrogeno, alquilo, heteroalquilo, aralquilo, hetero-aralquilo, heterociclilo, hidroxicicloalquilo, -C(=O)-Rc o -SO2-Rc, en el que RC es alquilo, heteroalquilo, arilo,aralquilo, heteroarilo o heterociclilo;X e Y son nitrogeno, o uno de X e Y es nitrogeno y el otro es CRd; y Z es N o CRd, en el que Rd es hidrogeno, alquilo, hidroxi, alcoxi, amino, haloalquilo, ciano, halogeno,heteroalquilo, C(=O)-Re o -SO2-Re, en el que Re es hidrogeno o alquilo;W es O, S(O)m, CH2 o NRf, en el que m es un n·mero de 0 a 2 y Rf es hidrogeno, alquilo, heteroalquilo, heterociclilo, hidroxicicloalquilo, -C(=O)-Rg o -SO2-Rg, en el que Rg es alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroalquilo o heterociclilo;o R4 y Rf junto con los atomos a los que estan unidos pueden formar un anillo heterociclico;A es O, CH2, S(O)n, C(=O), NRh, o CH(ORh), en el que n es un n·mero de 0 a 2, y Rh es hidrogeno o alquilo, o R1 y Rh pueden formar un heterociclilo;k es 0 o 1;B es O, S(O)j, CH(ORi), NRj, o C(=O), en el que j es 0, 1 o2; Ri es hidrogeno o alquilo, Rj es hidrogeno, alquilo, -C(=O) -Rk, o -SO2Rm, en el que Rk es alquilo, arilo o aralquilo; y Rm es alquilo. Compounds of the formula Ia or Ib: wherein A, B, X, Y, Z, W, k, R1, R2, R3, R4 and R5 are those defined herein, and compositions comprising the same. The present invention also provides methods for preparing compounds of formula I and using the same in treating p38 mediated disorders in a subject.