MODULADORES RXR CON MEJORADO PERFIL FARMACOLOGICO CEPTORES X DE LOS RETINOIDES
Un compuesto modulador RXR que tiene la estructura: en dondeR1 es hidrógeno, F, CI, Br, ó I;R2 hasta R4 cada uno independientemente se seleccionan del grupo conformado por hidrógeno, alquil y heteroalquil C1-C5 opcionalmente sustituidos, haloalquil C1-C5, cicloalquil C3-C7 opcionalmente sustituido,...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | Un compuesto modulador RXR que tiene la estructura: en dondeR1 es hidrógeno, F, CI, Br, ó I;R2 hasta R4 cada uno independientemente se seleccionan del grupo conformado por hidrógeno, alquil y heteroalquil C1-C5 opcionalmente sustituidos, haloalquil C1-C5, cicloalquil C3-C7 opcionalmente sustituido, alquenil, heteroalquenil y alquinil C2-C5 opcionalmente sustituidos, haloalquenil y haloalquinil C2-C5, aril, heteroaril, alcoxi, ariloxi; ó R2 y R4 cada uno independientemente es NR10R11; ó R2 y R3 ó R3 y R4 tomados en conjunto forman un sistema anular carbocíclico ó heterocíclico de cinco a siete miembros opcionalmente sustituido; R5 y R6 cada uno independientemente son hidrógeno, F, CI, Br, I, CN, NH2, OH, SH, alquil ó heteroalquil C1-C3 opcionalmente sustituidos, alquenil ó heteroalquenil C2-C3 opcionalmente sustituidos; ó R5 y R6 tomados en conjunto forman un sistema anular carbocíclico ó heterocíclico de tres a ocho miembros; R7 es alquil C1-C5 opcionalmente sustituido, alquenil C2-C5 opcionalmente sustituido, ó haloalquil C2-C5; R8 es hidrógeno, F, CI, Br, I, CN, alquil ó heteroalquil C1-C3 opcionalmente sustituidos, haloalquil C1-C3, alquenil C2-C3 opcionalmente sustituido, ó haloalquenil ó alquinil C2-C3; R9 es hidrógeno ó halógeno; R10 y R11 cada uno independientemente es H ó alquil ó tomados en conjunto forman un anillo cicloalquílico de 5 ó 6 miembros; R12 es hidrógeno ó alquil; y Y es NR12; compuesto que cuando es administrado a un individuo, disminuye los niveles de glucosa sanguínea, pero no eleva los triglicéridos.
The present invention provides a novel class of RXR modulator compounds that exhibit an improved pharmacologic profile relative to the profile of previously studied RXR modulators, including those that share common structural features with the presently claimed modulators. The present invention also provides synthetic methods for preparing these compounds as well as pharmaceutical compositions incorporating these novel compounds and methods for the therapeutic use of such compounds and pharmaceutical compositions. |
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