INHIBIDORES DE PROTEINAS DE ISOPRENIL TRANSFERASAS
Un compuesto de fórmula Io de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 está seleccionado del grupoque consiste en(1) hidrógeno,(2) alquenilo,(3) alquinilo,(4) alcoxi,(5) haloalquilo,(6) halógeno,(7) alquilo inferior,(8) tioalcoxi,(9) arilo-L2 - donde arilo está seleccionado del grupo...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | Un compuesto de fórmula Io de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 está seleccionado del grupoque consiste en(1) hidrógeno,(2) alquenilo,(3) alquinilo,(4) alcoxi,(5) haloalquilo,(6) halógeno,(7) alquilo inferior,(8) tioalcoxi,(9) arilo-L2 - donde arilo está seleccionado del grupo que consiste en(a) fenilo,(b) naftilo,(c) dihidronaftilo,(d) tetrahidronaftilo,(e) indanilo, y(f) indenilodonde (a)-(f) está no sustituídos o están sustituídos con por lo menos uno de X, Y o Z, donde X, Y y Z están independientemente seleccionados del grupo que consiste enalquenilo,alquinilo,alcoxi,arilo,carboxi,ciano,halógeno,haloalquilo,hidroxi,hidroxialquilo,alquilo inferior,nitro,amino N-protegido, y-NRR´ donde R y R´ están independientemente seleccionados del grupo que consiste enhidrógeno, yalquilo inferior, - 2 -oxo (=O), ytioalcoxi, yL2 está ausente o está seleccionado del grupo que consiste en-CH2 -,-CH2 CH2 -,CH(CH3 )-,-O--C(O)-,-S(O)q donde q es O, 1 ó 2, y-N(R)-, y(10) heterociclo-L2 - donde L2 es tal como se ha definido más arriba y el heterocíclico está nosustituido o está sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados delgrupo que consiste en(a) alquilo inferior(b) hidroxi,(c) hidroxialquilo,(d) halógeno,(e) ciano,(f) nitro,(g) oxo (=O),(h) -NRR´,(i) amino N-protegido,(j) alcoxi,(k) tioalcoxi,(l) haloalquilo,(m) carboxi, y(n) arilo;R2 está seleccionado del grupo que consiste en(1)donde L11 , está seleccionado del grupo que consiste en(a) un enlace covalente,(b) -C(W)N(R)- donde R es tal como se ha definido previamente y W está seleccionado del grupo que consiste en O y S, (c) -C(O)-,(d) -N(R)C(W)-,(e) -CH2 O-(f) -C(O)O-, y(g) -CH2 N(R)-,R12a está seleccionado del grupo que consiste en(a) hidrógeno,(b) alquilo inferior, y(c) -C(O)OR13 donde R13 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno yun grupo protector carboxi, yR12b está seleccionado del grupo que consiste de(a) hidrógeno,(b) alquilo inferior,con la condición de que R12a y R12b no son ambos hidrógeno,(2) -L11 -C(R14 )(Rv )-C(O)OR15 donde L11 está tal como se ha definido previamente,Rv está seleccionado del grupo que consiste de(a) hidrógeno, y(b) alquilo inferior,R15 está seleccionado del grupo que consiste en(a) hidrógeno,(b) alcanoiloxialquilo,(c) alquilo inferior, y(d) un grupo protector carboxi, yR14 está seleccionado del grupo que consiste en(a) alcoxialquilo,(b) alcoxiarilalquilo,(c) alcoxicarbonilalquilo,(d) alquilsulfinilalquilo,(e) alquilsulfonila |
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