INHIBIDORES DE TRANSFERASA DE PROTEINA FARNESILADA
Un compuesto que inhibe la trasferasa de proteína farnesilada de fórmula A:en dondeR1a y R1b se seleccionan independientemente de: a) hidrógeno b) aril, heterociclo, cicloalquil C3 -C10 , alquenil C2 -C6 , alquinil C2 -C6 , R10 O-, R11 S(O)m -, R10 C(O)NR10 -, (R10 )2 N-C(O)-, CN, NO2 , (R10 )2 N-C(...
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Format: | Patent |
Sprache: | spa |
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Zusammenfassung: | Un compuesto que inhibe la trasferasa de proteína farnesilada de fórmula A:en dondeR1a y R1b se seleccionan independientemente de: a) hidrógeno b) aril, heterociclo, cicloalquil C3 -C10 , alquenil C2 -C6 , alquinil C2 -C6 , R10 O-, R11 S(O)m -, R10 C(O)NR10 -, (R10 )2 N-C(O)-, CN, NO2 , (R10 )2 N-C(NR10 )-, R10 C(O)-, R10 OC(O)-, N3 , -N(R10 )2 , o R11 OC(O)NR10 -, c) alquil C1 -C6 no-substituido o substituido en donde el substituto en el alquil C1 -C6 substituido se selecciona de aril no- substituido o substituido, heterociclo, cicloalquil C3 -C10 , alquenil C2 -C6 , alquinil C2 -C6 , R10 O-, R11 S(O)m -, R10 C(O)NR10 , (R10 )2 N-C(O)-, CN, (R10 )2 NC(NR10 )-, R10 C(O)-, R10 OC(O)-, N3 ,- N(R10 )2 y R11 OC(O)-NR10 -; R2 y R3 se selecciona independientemente de: H; alquil C1-8 no substituido o susbstituido, alquenil C2-8 no-substituido o substituido, aril no-substituido o substituido, heterociclo no-substituido o substituido,en donde el grupo substituido está substituido con uno o más de:1) aril o heterociclo no-substituido o substituido con:a) alquil C1-4 b) (CH2 )p OR6 ,c) (CH2 )p NR6 R7 ,d) halógeno,e) CN,2) cicloalquil C3-6 ,3) OR6 ,4) SR6a , S(O)R6a , SO2 R6a , 5) -NR6 R7 ...
The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras. |
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