3-PHENYL-1-BENZOTHIOPHENE-2-CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES AS BRANCHED-CHAIN ALPHA KETO ACID DEHYDROGENASE KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DIABETES, KIDNEY DISEASES, NASH AND HEART FAILURE

The present invention refers to compounds of Formula (I) as branched-chain alpha keto acid dehydrogenase kinase inhibitors and/or degraders for the treatment of e.g. diabetes, kidney diseases, NASH and heart failure. Preferred compounds are e.g. 3-phenyl-1-benzothiophene-2- carboxylic acid derivativ...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: GRIFFITH, DAVID ANDREW, REESE, MATTHEW RICHARD, CAMERON, KIMBERLY O'KEEFE, FILIPSKI, KEVIN JAMES, ZHANG, YUAN, KORMOS, BETHANY LYN, LIU, SHENPING, BUZON, LEANNE MARIE, DEBOYACE, KEVIN FRANCIS, ROTH FLACH, RACHEL JANE, MARTINEZ ALSINA, LUIS ANGEL
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention refers to compounds of Formula (I) as branched-chain alpha keto acid dehydrogenase kinase inhibitors and/or degraders for the treatment of e.g. diabetes, kidney diseases, NASH and heart failure. Preferred compounds are e.g. 3-phenyl-1-benzothiophene-2- carboxylic acid derivatives. An exemplary compound is e.g. 3-(5,7-difluoro-3,4-dihydro-2H-1- benzopyran-6-yl)-6-fluoro-1-benzothiophene-2-carboxylic acid (example 1) The present application discloses the synthesis and characterisation of exemplary compounds as well as pharmacological data thereof. La présente invention concerne des composés de formule (I) utilisés en tant qu'inhibiteurs de kinase alpha céto-acide déshydrogénase à chaîne ramifiée et/ou d'agents de dégradation pour le traitement, par exemple, du diabète, de maladies rénales, de la SHNA et de l'insuffisance cardiaque. Les composés préférés sont par exemple des dérivés d'acide 3-phényl-l-benzothiophène-2-carboxylique. Un exemple de composé est par exemple l'acide 3-(5,7-difluoro-3,4-dihydro-2H-l- benzopyran-6-yl)-6-fluoro-l-benzothiophène-2-carboxylique (exemple 1). La présente invention concerne la synthèse et la caractérisation de composés donnés à titre d'exemple ainsi que des données pharmacologiques de ceux-ci.