MACROCYCLE CONTAINING COMPOUNDS AND RADIOLABELLED COMPLEXES THEREOF, AS LIGANDS IN TARGETED RADIOTHERAPY APPLICATIONS

The present invention relates to compounds of formula (I) that have the ability to be used as metal complexes in radiotherapy. Formula (I) wherein A is selected from the group consisting of CO2R1, and PO3R1; B is selected from the group consisting of CO2R2, and PO3R2; R1, R2 and R3 are each independ...

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Hauptverfasser: WICHMANN, CHRISTIAN WERNER, DONNELLY, PAUL STEPHEN, SCOTT, ANDREW MARK, MORGAN, KATHERINE ANNE
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention relates to compounds of formula (I) that have the ability to be used as metal complexes in radiotherapy. Formula (I) wherein A is selected from the group consisting of CO2R1, and PO3R1; B is selected from the group consisting of CO2R2, and PO3R2; R1, R2 and R3 are each independently selected from the group consisting of H and C1-C12alkyl; each Ra is independently selected from the group consisting of H, F, Cl, Br, I, CH3, CH2CH3, CH(CH3)2, OH, OCH3, OCH2CH3, CF3, OCF3, NO2, NH2, and CN; each Rb is independently selected from the group consisting of H, F, Cl, Br, I, CH3, CH2CH3, CH(CH3)2, OH, OCH3, OCH2CH3, CF3, OCF3, NO2, NH2, and CN; L is a linker having from 1 to 20 atoms in the normal chain; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. La présente invention concerne des composés de formule (I) qui ont la capacité d'être utilisés en tant que complexes métalliques en radiothérapie. Formule (I), dans laquelle A est choisi dans le groupe constitué par CO2R1 et PO3R1 ; B est choisi dans le groupe constitué par CO2R2 et PO3R2 ; R1, R2 et R3 sont chacun indépendamment choisis dans le groupe constitué par H et alkyle en C1-C12 ; chaque Ra est indépendamment choisi dans le groupe constitué par H, F, Cl, Br, I, CH3, CH2CH3, CH(CH3)2, OH, OCH3, OCH2CH3, CF3, OCF3, NO2, NH2 et CN ; chaque Rb est indépendamment choisi dans le groupe constitué par H, F, Cl, Br, I, CH3, CH2CH3, CH(CH3)2, OH, OCH3, OCH2CH3, CF3, OCF3, NO2, NH2 et CN ; L est un lieur ayant de 1 à 20 atomes dans la chaîne normale ; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci.