ANTIMICROBIAL PEPTIDOMIMETICS

The present invention is directed to peptidomimetics having antibacterial activity, especially against Gram-negative bacteria. The peptidomimetics of the invention are compounds of the general formula (I), P1-P2-P3-P4-P5-P6-P7-P8-P9-P10-P11-P12-P13-P14-P15-P16 (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as described in the description and in the claims. The invention is also directed to therapeutic uses of the peptidomimetics for the treatment or prevention of bacterial infections and diseases related to bacterial infections and to non-therapeutic uses of the peptidomimetics for preserving or disinfecting foodstuffs, cosmetics, medicaments or other nutrient-containing materials. In addition, the present invention provides an efficient synthetic process by which these compounds can, if desired, be made in parallel library-format. Moreover, the peptidomimetics of the invention show improved antimicrobial activity, low or no hemolysis of red blood cells and reduced cytotoxicity. La présente invention concerne des peptidomimétiques ayant une activité antibactérienne, en particulier contre des bactéries à Gram négatif. Les peptidomimétiques selon l'invention sont des composés de formule générale (I), P1-P2-P3-P4-P5-P6-P7-P8-P9-P10-P11-P12-P13-P14-P15-P16 (I) et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, tels que décrits dans la description et dans les revendications. L'invention concerne également des utilisations thérapeutiques des peptidomimétiques pour le traitement ou la prévention d'infections bactériennes et de maladies associées à des infections bactériennes et des utilisations non thérapeutiques des peptidomimétiques pour la conservation ou la désinfection de produits alimentaires, de produits cosmétiques, de médicaments ou d'autres matériaux contenant des nutriments. De plus, la présente invention concerne un procédé de synthèse efficace au moyen duquel ces composés peuvent, si souhaité, être réalisés dans un format de bibliothèque parallèle. De plus, les peptidomimétiques selon l'invention ont une activité antimicrobienne améliorée, une hémolyse de globules rouges faible ou nulle et une cytotoxicité réduite.