HYBUTIMIBE INTERMEDIATE AND PREPARATION METHOD THEREFOR

The present invention provides a hybutimibe intermediate and a preparation method therefor. The method comprises the steps of: reacting an easily available raw material of p-fluorobenzoyl butyrate with cheap sulfonylhydrazine to obtain sulfonylhydrazone valerate, then reacting sulfonylhydrazone valerate with carbon dioxide under an alkaline condition to obtain a compound of formula VI with a Z configuration, followed by subjecting the compound of formula VI to acylation, reduction and hydrolysis to obtain the hybutimibe intermediate of (Z)-5-(4-fluorophenyl)-6-hydroxy-hex-4-enoic acid. The preparation method involves readily available and cheap raw materials, has mild reaction conditions, simple and safe operation, a good stereoselectivity, a high yield and low costs, and is suitable for industrial mass production. La présente invention concerne un intermédiaire d'hystéétimibe et son procédé de préparation. Le procédé comprend les étapes consistant : à faire réagir une matière première facilement disponible de p-fluorobenzoyle butyrate avec de la sulfonylhydrazine bon marché pour obtenir du sulfonylhydrazone valérate, puis à faire réagir du sulfonylhydrazone valérate avec du dioxyde de carbone dans un état alcalin pour obtenir un composé de formule VI ayant une configuration Z, puis à soumettre le composé de formule VI à une acylation, une réduction et une hydrolyse pour obtenir l'intermédiaire d'hystéétimibe (Z)-5-(4-fluorophényl)-6-hydroxy-hex-4-énoïque. Le procédé de préparation utilise des matières premières facilement disponibles et bon marché, a des conditions de réaction modérées, un mode opératoire simple et sans danger, une bonne stéréosélectivité, un rendement élevé, est à faible coût, et est approprié pour une production industrielle à grande échelle.