PROCESS FOR PREPARING A CONJUGATE LINKING MOIETY

The present invention relates to processes for preparing linkers that are useful in the conjugation of therapeutic molecules (e.g., cytotoxic agents) with targeting moieties (e.g., proteins, peptides, antibodies, nanoparticles, nucleic acids). During said processes lipases like lipase B from Candida antarctica were used for enantioselective resolution of (S,S)-2-benzylthiocyclohexanol or (S,S)-2-benzylthiocycloheptanol in presence of acylating agent which are reduced for deprotection to yield (S,S)-2-mercaptocyclohexanol or (S,S)-2-mercaptocyclopentanol which can then be used for linking therapeutic with targeting moieties. La présente invention concerne des procédés de préparation de lieurs utiles pour la conjugaison de molécules thérapeutiques (par exemple, des agents cytotoxiques) avec des entités de ciblage (par exemple, des protéines, des peptides, des anticorps, des nanoparticules ou des acides nucléiques). Au cours desdits procédés, des lipases telles que la lipase B de Candida antarctica ont été utilisées pour la résolution énantiosélective du (S,S)-2-benzylthiocyclohexanol ou du (S,S)-2-benzylthiocycloheptanol en présence d'un agent acylant qui est réduit pour déprotection afin de produire du (S,S)-2-mercaptocyclohexanol ou du (S,S)-2-mercaptocyclopentanol et pouvant ensuite être utilisé pour la liaison thérapeutique avec des fractions ciblées.