CHEMICALLY COUPLED TRANSPORTER FOR LOW-HYDROPHOBICITY BIOACTIVE DRUGS INTO THE CENTRAL NERVOUS SYSTEM

The present disclosure provides a compound comprising a modified tetracycline derivative, covalently coupled through a linker defined by the generic formula XZX to a low-hydrophobicity bioactive molecule useful for treating neurodegenerative diseases, particularly a compound wherein the modified tet...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: CHEHIN, ROSANA NIEVES, VERA PINGITORE, ESTEBAN, GONZALEZ LIZARRAGA, MARIA FLORENCIA, CHAVES, ANALIA SILVINA, LUONG, MARTIN, PERNICONE, AGUSTIN OSVALDO, VARELA, OSCAR JOSE, SOCIAS, SERGIO BENJAMIN, PLOPER, DIEGO, MANZANO, VERONICA ELENA, AVILA, CESAR LUIS, TOMAS GRAU, RODRIGO HERNAN, KOLENDER, ADRIANA ANDREA
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present disclosure provides a compound comprising a modified tetracycline derivative, covalently coupled through a linker defined by the generic formula XZX to a low-hydrophobicity bioactive molecule useful for treating neurodegenerative diseases, particularly a compound wherein the modified tetracycline derivative is a chemically modified doxycycline derivative and the low-hydrophobicity bioactive molecule useful for treating neurodegenerative diseases is dopamine. The disclosure also provides a process for preparing such compound, as well as methods for treating a neurodegenerative disease comprising administering said compound. La présente invention concerne un composé comprenant un dérivé de tétracycline modifié, couplé de manière covalente par l'intermédiaire d'un lieur défini par la formule générique XZX à une molécule bioactive à faible hydrophobicité utile pour le traitement de maladies neurodégénératives, en particulier un composé dans lequel le dérivé de tétracycline modifié est un dérivé de doxycycline chimiquement modifié et la molécule bioactive à faible hydrophobicité utile pour le traitement de maladies neurodégénératives est la dopamine. L'invention concerne également un procédé de préparation d'un tel composé, ainsi que des méthodes de traitement d'une maladie neurodégénérative comprenant l'administration dudit composé.