CYCLIC-DISULFIDE MODIFIED PHOSPHATE BASED OLIGONUCLEOTIDE PRODRUGS

This invention relates to a compound comprising a structure of formula (I): cyclic disulfide moiety phosphorus coupling group (I). The cyclic disulfide moiety has the structure of (C-I), (C-II), or (C-III). This invention also relates to an oligonucleotide comprising one or more compounds that comprise the structure of formula (I), wherein at least one phosphorus coupling group contains a nucleoside or oligonucleotide. The invention also relates to a pharmaceutical composition comprising the oligonucleotide described herein and a method of reducing or inhibiting the expression of a target gene by administering to the subject a therapeutically effective amount of the oligonucleotide described herein. La présente invention concerne un composé comprenant une structure de formule (I) : fraction disulfure cyclique groupe de couplage phosphoré (I). La fraction disulfure cyclique a pour structure (C-II), (C-II) ou (C-III). La présente invention concerne également un oligonucléotide comprenant un ou plusieurs composés qui comprennent la structure de formule (I), au moins un groupe de couplage au phosphore contenant un nucléoside ou un oligonucléotide. L'invention concerne également une composition pharmaceutique comprenant l'oligonucléotide décrit ici et un procédé de réduction ou d'inhibition de l'expression d'un gène cible par l'administration au sujet d'une quantité thérapeutiquement efficace de l'oligonucléotide décrit ici.