COMPOUND AS CYCLIN-DEPENDENT KINASE 9 INHIBITOR AND USE THEREOF

Disclosed is a compound as shown in formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, a stereoisomer, an isotope derivative or a prodrug thereof. The compound has an excellent activity as a cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) inhibitor for treating hyperprliferative diseases. The experimental research...

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Hauptverfasser: MU, YONGZHAO, AN, HUI, WANG, ZHENYU, WANG, JIA, GUO, JIANQIAO, ZHANG, YAN, ZHANG, CHAOZAI, GAO, NA
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:Disclosed is a compound as shown in formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, a stereoisomer, an isotope derivative or a prodrug thereof. The compound has an excellent activity as a cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) inhibitor for treating hyperprliferative diseases. The experimental research on in vitro inhibition of cell proliferation and in vivo suppression of tumors shows that such compounds have a relatively strong inhibitory effect on MV4;11 cells and in vivo tumor models, and have a good selectivity and a low toxicity and few side effects, thereby possessing a good clinical value as novel anti-tumor drugs. L'invention concerne un composé tel que représenté par la formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable, un stéréoisomère, un dérivé isotopique ou un promédicament de celui-ci. Le composé présente une excellente activité en tant qu'inhibiteur de la kinase 9 dépendante de la cycline (CDK9) pour le traitement de maladies hyperprolifératives. La recherche expérimentale sur l'inhibition in vitro de la prolifération cellulaire et la suppression in vivo de tumeurs montre que de tels composés ont un effet inhibiteur relativement puissant sur le MV4; des modèles de cellules et de tumeurs in vivo, et ont une bonne sélectivité et une faible toxicité et peu d'effets secondaires, ce qui leur confère une bonne valeur clinique en tant que nouveaux médicaments antitumoraux.