NEW NUCLEOPHILE-REACTIVE SULFONATED COMPOUNDS FOR THE (RADIO)LABELLING OF (BIO)MOLECULES; PRECURSORS AND CONJUGATES THEREOF

The invention relates to nucleophile-reactive sulfonated compounds used as precursors to (radio)labelled (bio)mo -lecules suitable mainly for medical applications. The aim of the invention is to provide novel prosthetic compounds or groups, the synthesis of which is straightforward, easy and automatable, enabling access to economical and effective, (radio)labelled, complex and fragile - especially water-soluble and more especially amine-containg-(bio)molecules. The aim is achieved by the invention, which involves precursors and compounds of respective formulae (1p), (1). Said nucleophile-reactive sulfonated compounds are pro -(laced by pre-introduction of a nucleophilic compound R*, e.g. Fluorine- 18, through an unusal nucleophile-induceci ring-opening reaction of the sultone (e.g. 1,3-propanesultone) moiety of the precursor. The invention also relates to the rnethods for producing the abovementioned precursors and compounds, as well as for the conjugation of these compounds with (bio)molecules, and to the drugs obtained through this method. Linvention concerne des composés sulfonés réactifs aux nucléophiles utilisés en tant que précurseurs de (radio)marqueurs de (bio)molécules principalement adaptées aux applications médicales. Le but de linvention concerne de nouveaux composés ou groupes prothétiques, dont la synthèse est directe, facile et automatisable et donne accès à des (bio)molécules économiques et efficaces, (radio)marquées, complexes et fragiles - en particulier solubles dans leau et plus particulièrement contenant une fonction amine. Le but est atteint par linvention, qui implique des précurseurs et des composés des formules respectives (1p), (I). Lesdits composés sulfonés réactifs avec des nucléophiles sont produits par une introduction préalable d'un composé nucléophile R*, par exemple le fluor-18, par une réaction d'ouverture de cycle inhabituelle induite par un nucléophile du fragment sultone (par exemple la 1,3-propanesultone) du précurseur. Linvention concerne également des procédés de production des précurseurs et composés susmentionnés, ainsi que de conjugaison de ces composés avec des (bio)molécules et les médicaments obtenus grâce à ce procédé.