METHOD FOR SYNTHESIZING N-SUBSTITUTED PHENYL-5-HYDROXYMETHYL-2-OXAZOLIDINONE

The disclosure discloses a method for synthesizing N-substituted phenyl-5-hydroxymethyl-2-oxazolidinone, wherein the method comprises: reacting from raw materials, 3-R2-4-R1-aniline and epichlorohydrin, and allowing the resulting product to react under alkaline conditions in a CO2 atmosphere to obtain N-substituted phenyl-5-hydroxymethyl-2-oxazolidinone, wherein Ri is a morpholine group, a morpholin-3-one group or a piperazine group, and derivative groups thereof, and R2 is halogen, hydrogen or lower alkyl. The method provided by the disclosure has such advantages as few steps, simple operation, cheap and easily available raw materials, mild reaction conditions, and high product yield, and is especially suitable for industrial production of antibiotic linezolid intemiediates and antithrombotic drug rivaroxaban intermediates. (110 ( I ) La divulgation concerne une méthode visant à synthétiser un N-substitué phenyl-5-hydroxymethyl-2-oxazolidinone. La méthode comprend une réaction des matières brutes (3-R2-4-Rl-aniline et épichlorohydrine) et le fait de permettre au produit de réagir en vertu de conditions alcalines dans une atmosphère de CO2, dans le but d'obtenir du N-substitué phenyl-5-hydroxymethyl-2-oxazolidinone. Ri est un groupe morpholine, un groupe morpholine-3-un ou un groupe piperazine et des groupes dérivés et R2 et un halogène, de l'hydrogène ou un alkyle inférieur. La méthode concernée par la divulgation dispose de plusieurs avantages, dont les suivants : la simplicité de l'opération, des matières brutes bon marché et facilement disponibles, des conditions de réaction douces et un haut rendement. Cette méthode est d'autant plus appropriée pour la production industrielle d'intermédiaires antibiotiques de linezolide et des intermédiaires de rivaroxaban, un médicament antithrombotique.