HSP90-BINDING CONJUGATES AND FORMULATIONS THEREOF

Conjugates of an active agent attached to a targeting moiety, such as at least one HSP90 binding moiety, via a linker, have been designed. Such conjugates can provide improved temporospatial delivery of the active agent, improved biodistribution and penetration in tumor, and/or decreased toxicity. M...

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser:	SAHA, ASHIS K, WHITE, BRIAN H, BILODEAU, MARK T
Format:	Patent
Sprache:	eng ; fre
Schlagworte:	CHEMISTRY HETEROCYCLIC COMPOUNDS HUMAN NECESSITIES HYGIENE MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE METALLURGY ORGANIC CHEMISTRY PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
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Beschreibung
Zusammenfassung:	Conjugates of an active agent attached to a targeting moiety, such as at least one HSP90 binding moiety, via a linker, have been designed. Such conjugates can provide improved temporospatial delivery of the active agent, improved biodistribution and penetration in tumor, and/or decreased toxicity. Methods of making the conjugates and the formulations thereof are provided. Methods of administering the formulations to a subject in need thereof are provided, for example, to treat or prevent cancer. Des conjugués d'un agent actif lié à une fraction de ciblage, telle qu'au moins une fraction de liaison à HSP90, par l'intermédiaire d'un lieur, ont été conçus. De tels conjugués peuvent produire la libération spatio-temporelle de l'agent actif, la biodistribution et la pénétration améliorées dans la tumeur, et/ou une toxicité réduite. Des procédés de préparation des conjugués et leurs formulations sont fournis. L'invention concerne en outre des méthodes d'administration des formulations à un sujet en ayant besoin, par exemple, pour traiter ou prévenir le cancer.